CAR激活剂

常见的CAR激活剂包括但不限于TCPOBOP CAS 76150-91-9、利福平CAS 13292-46-1、CITCO CAS 338404 -52-7、BDE No 47 溶液 CAS 5436-43-1 和 6-Formylindolo[3,2-b]carbazole CAS 172922-91-7。

CAR激活剂的化学类别包括一系列不同的化合物，旨在调节组成型雄烷受体（CAR）的活性，该受体是参与协调肝脏内药物代谢和异生物反应途径的关键调节因子。这类激活剂大致可分为两类：直接激活剂和间接激活剂，它们通过不同的机制对CAR活性产生影响。直接激活剂（如苯巴比妥、利福平、CITCO和TCPOBOP等化合物）通过与CAR配体结合域直接相互作用来影响CAR。这种相互作用会引起CAR构象变化，最终增强其转激活能力。这种直接激活的结果是上调CAR依赖基因，从而影响与药物代谢和异生物反应相关的通路。值得注意的是，公认的CAR激活剂苯巴比妥（Phenobarbital）就是一个典型的例子，它强调了直接相互作用在调节CAR活性和肝脏药物代谢中的重要性。

另一方面，以PB DE-47、6-Formylindolo[3,2-b]carbazole、TCC、β-Naphthoflavone、Omeprazole、TCDD、Aroclor 1254和Ciprofibrate等间接激活剂通过不同的信号通路对CAR活性产生影响。这些化合物通过调节芳烃烃受体（AhR）、孕烷X受体（PXR）或过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）途径发挥作用。这些途径的激活反过来又会导致CAR反应基因的诱导。