Date published: 2025-9-9

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CAR激活剂

常见的CAR激活剂包括但不限于TCPOBOP CAS 76150-91-9、利福平CAS 13292-46-1、CITCO CAS 338404 -52-7、BDE No 47 溶液 CAS 5436-43-1 和 6-Formylindolo[3,2-b]carbazole CAS 172922-91-7。

CAR激活剂的化学类别包括一系列不同的化合物,旨在调节组成型雄烷受体(CAR)的活性,该受体是参与协调肝脏内药物代谢和异生物反应途径的关键调节因子。这类激活剂大致可分为两类:直接激活剂和间接激活剂,它们通过不同的机制对CAR活性产生影响。直接激活剂(如苯巴比妥、利福平、CITCO和TCPOBOP等化合物)通过与CAR配体结合域直接相互作用来影响CAR。这种相互作用会引起CAR构象变化,最终增强其转激活能力。这种直接激活的结果是上调CAR依赖基因,从而影响与药物代谢和异生物反应相关的通路。值得注意的是,公认的CAR激活剂苯巴比妥(Phenobarbital)就是一个典型的例子,它强调了直接相互作用在调节CAR活性和肝脏药物代谢中的重要性。

另一方面,以PB DE-47、6-Formylindolo[3,2-b]carbazole、TCC、β-Naphthoflavone、Omeprazole、TCDD、Aroclor 1254和Ciprofibrate等间接激活剂通过不同的信号通路对CAR活性产生影响。这些化合物通过调节芳烃烃受体(AhR)、孕烷X受体(PXR)或过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)途径发挥作用。这些途径的激活反过来又会导致CAR反应基因的诱导。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

TCPOBOP

76150-91-9sc-203291
25 mg
¥2358.00
4
(1)

TCPOBOP 是一种强效化学激活剂,通过其亲电性能与目标蛋白质发生独特的相互作用。其反应性的特点是亲核位点的快速酰化,从而导致细胞信号传导的不同途径。该化合物的立体特性提高了选择性,可精确调节酶活性。此外,它在各种条件下的稳定性使其成为探究生化机制和反应动力学的多功能工具。

Scoparone

120-08-1sc-202806
25 mg
¥1207.00
1
(1)

Scoparone是一种选择性化学调节剂,通过其独特的结构特征与生物分子进行特定的相互作用。它能够与靶点形成稳定的复合物,从而促进不同的调节途径,影响细胞过程。该化合物的疏水性特征增强了膜的渗透性,使其能够在生物系统中有效分布。此外,其反应性特征在稳定性和反应性之间取得了平衡,使其成为分子动力学研究的热门课题。

PK 11195

85532-75-8sc-203199
sc-203199A
10 mg
50 mg
¥970.00
¥3554.00
(1)

PK 11195是一种选择性配体,对易位蛋白具有独特的结合亲和力,从而影响线粒体功能。其独特的结构构象可实现特定的相互作用,从而调节细胞信号通路。该化合物的亲脂性增强了其穿越脂质膜的能力,从而促进其在细胞区室内的有效定位。此外,其动力学行为揭示了快速结合和缓慢解离之间的微妙平衡,从而为受体动力学提供了见解。

Rifampicin

13292-46-1sc-200910
sc-200910A
sc-200910B
sc-200910C
1 g
5 g
100 g
250 g
¥1072.00
¥3633.00
¥7480.00
¥16224.00
6
(1)

利福平是一种抗生素,是CAR的直接激活剂,与CAR的配体结合域结合并诱导构象变化,从而增强CAR的转激活作用。这种直接激活作用可上调CAR依赖基因,影响药物代谢和异生物反应通路。利福平激活CAR的能力凸显了其在调节肝脏药物代谢和异生物反应元件方面的作用。

CITCO

338404-52-7sc-202544
sc-202544A
5 mg
25 mg
¥925.00
¥3452.00
4
(1)

CITCO(6-(4-氯苯基)咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-甲醛 O-(3,4-二氯苄基)肟)是一种特异性 CAR 激动剂,可通过与其配体结合结构域结合直接激活 CAR,促进 CAR 的转录活化。这种直接激活会诱导 CAR 反应基因的表达,从而影响药物代谢和异生物反应途径。

BDE No 47 solution

5436-43-1sc-233922
1 ml
¥3452.00
(0)

PBDE-47(2,2',4,4'-四溴二苯醚)是一种环境污染物,可通过影响芳烃受体(AhR)通路间接激活CAR。PBDE-47激活AhR,从而诱导CYP2B6(一种CAR反应基因)的表达。这种间接激活突出了芳香烃受体和CAR信号通路之间的相互作用,表明环境污染物在调节CAR活性和肝脏药物代谢方面可能具有潜在作用。

6-Formylindolo[3,2-b]carbazole

172922-91-7sc-300019A
sc-300019
100 µg
5 mg
¥1162.00
¥24166.00
5
(0)

6-Formylindolo[3,2-b]carbazole是一种芳香烃受体(AhR)激动剂,可通过调节芳香烃受体(AhR)通路间接激活CAR。6-Formylindolo[3,2-b]carbazole激活AhR,从而诱导CAR反应基因,影响药物代谢和异生物反应途径。这种间接激活揭示了AhR和CAR信号之间的相互联系,并提出了通过调节AhR信号通路来调节CAR活性的潜在途径。

Triclocarban

101-20-2sc-213106
100 mg
¥2933.00
1
(0)

TCC(3,3',4,4'-四氯代苯甲酰)是一种抗菌剂,通过影响雄烷受体(CAR)通路间接激活CAR。TCC激活CAR,从而诱导与药物代谢和异生物反应有关的CAR反应基因。这种间接激活突出了抗菌剂对CAR活性的潜在影响,并表明TCC通过CAR依赖机制调节肝脏药物代谢的作用。

β-Naphthoflavone

6051-87-2sc-205597
sc-205597A
sc-205597B
sc-205597C
1 g
5 g
25 g
100 g
¥361.00
¥1422.00
¥6623.00
¥18220.00
2
(0)

β-萘黄酮是一种芳香烃受体(AhR)激动剂,可通过调节芳香烃受体(AhR)途径间接激活CAR。β-萘黄酮激活芳香烃受体(AhR)可诱导CAR反应基因,从而影响药物代谢和异生物反应途径。这种间接激活强调了芳香烃受体(AhR)和CAR信号之间的相互联系,为通过调节芳香烃受体(AhR)信号途径来调节CAR活性的潜在机制提供了见解。

Omeprazole

73590-58-6sc-202265
50 mg
¥745.00
4
(1)

奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,通过调节孕烷X受体(PXR)通路间接激活CAR。奥美拉唑激活PXR,从而诱导与药物代谢和异生物反应相关的CAR反应基因。这种间接激活突出了PXR和CAR信号通路之间的相互作用,表明质子泵抑制剂在调节CAR活性和肝脏药物代谢方面具有潜在作用。