CaMKIIα 抑制因子

常见的 CaMKIIα 抑制剂包括但不限于 KN-93 CAS 139298-40-1、KN-92 CAS 1135280-28-2、A 484954 CAS 142557-61-7、STO-609 CAS 52029-86-4 和 KN-62 CAS 127191-97-3。

被称为CaMKIIα抑制剂的化学类药物包括一组多样化的化合物，这些化合物靶向并调节Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα（CaMKIIα）的活性。CaMKIIα是一种多功能酶，对细胞内信号传导至关重要。CaMKIIα抑制剂旨在干扰这种激酶的酶活性，而这种酶活性在包括神经递质信号传导、突触可塑性和细胞对钙流的反应等各种细胞过程中的作用至关重要。这些抑制剂主要用作研究工具，以阐明与CaMKIIα相关功能的复杂分子机制。

在结构上，CaMKIIα抑制剂可以有很大的差异，从小的有机分子到基于肽的化合物不等。一个突出的例子是KN-93，它直接靶向CaMKIIα的钙调蛋白结合域，阻止其被钙结合的钙调蛋白激活。另一个抑制剂AIP-II则与CaMKII的底物竞争结合，有效地阻碍了激酶磷酸化其下游靶标的能力。

这种化学结构的多样性使研究人员能够根据特定的实验背景定制他们的实验，从而提高他们对CaMKIIα介导的信号通路研究的精确性。CaMKIIα抑制剂的作用机制通常涉及与酶的ATP结合位点、钙调蛋白结合域或底物结合位点的相互作用。通过结合这些关键区域，这些抑制剂破坏了激酶与其底物相互作用的能力，从而改变下游的信号级联反应。CaMKIIα抑制剂在解析涉及CaMKIIα的细胞过程的复杂性方面已被证明是不可或缺的，揭示了这种激酶在各种生理和病理条件下的作用。