CaMKIIα激活剂

常见的 CaMKIIα 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、冈田酸 CAS 78111-17-8、异诺米霉素、游离酸 CAS 56092-81-0、硫辛酸 CAS 67526-95-8 和瑞诺丁 CAS 15662-33-6。

CaMKIIα 激活剂是一类以能够刺激钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II alpha（CaMKIIα）的活性而闻名的化学物质。这些化学品通过影响相关途径或细胞过程，直接或间接上调 CaMKII 激酶家族异构体之一 CaMKIIα 的活性。例如，佛司可林通过提高 cAMP 水平来促进蛋白激酶 A（PKA）的活性，从而增强 CaMKIIα 的活化。冈田酸的作用与此不同；它能抑制蛋白磷酸酶，否则蛋白磷酸酶会使 CaMKIIα 去磷酸化和失活，从而维持其活性状态。Ionomycin 和 A-23187 具有钙离子促进剂的功能，可直接增加细胞内的钙含量，而这正是 CaMKIIα 的主要激活机制。

钙离子流入是另一种常见的激活方法，如 Bay K 8644（可提高 L 型钙通道活性）和 Ryanodine（可改变雷诺丁受体以释放钙）等化学物质就证明了这一点。此外，抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和 OAG 还能激活蛋白激酶 C（PKC），后者是另一种能磷酸化和激活 CaMKIIα 的激酶。某些化学物质（如 H-89 和 KN-62）可间接导致 CaMKIIα 的激活。H-89 可抑制 PKA，从而导致 CaMKIIα 的代偿性活化，而 KN-62 尽管主要起抑制作用，但在低浓度下也能增强 CaMKIIα 的活化。Thapsigargin 的作用是抑制 SERCA 泵，从而提高细胞内钙水平并激活 CaMKIIα。钙达唑能调节钙调蛋白的活性，而钙调蛋白是 CaMKIIα 激活的重要辅助因子。因此，CaMKIIα 激活剂是了解 CaMKIIα 的调节及其在各种细胞过程中作用的重要工具。