钙苷化学抑制剂可通过多种生化途径和细胞过程实现抑制作用。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 是一种 L-谷氨酰胺拮抗剂,它能破坏 L-谷氨酰胺的供应,而 L-谷氨酰胺对钙苷的稳定和正常功能至关重要。同样,别嘌醇也会减少尿酸的产生,而尿酸可能是稳定钙苷的底物,从而导致功能受损。选择性蛋白磷酸酶 2A 抑制剂福斯替辛(Fostriecin)和蛋白磷酸酶 1 和 2A 抑制剂冈田酸(okadaic acid)会阻碍激活钙霉素所必需的去磷酸化过程。这些化合物对去磷酸化的抑制破坏了激活钙霉素或维持其活性状态的调节机制。Ouabain 以负责维持离子梯度的 Na+/K+-ATPase 为靶标,从而通过改变钙霉素所依赖的细胞平衡间接影响钙霉素的活性。
此外,图尼霉素还能抑制 N-连接的糖基化,阻止糖基化蛋白质的正常折叠和稳定性,如果钙霉素的活性需要糖基化,则可能导致钙霉素的功能抑制。Brefeldin A 会破坏内质网和高尔基体之间的蛋白质运输,使钙霉素无法到达适当的细胞位置,从而抑制钙霉素的功能。环孢素 A 和雷帕霉素分别通过抑制钙神经蛋白和 mTOR 发挥抑制作用,而这两种蛋白是钙霉素赖以激活的信号通路的一部分。莫能菌素是一种离子拮抗剂,能破坏细胞内的离子梯度和 pH 值,通过扰乱钙化素发挥作用所需的离子平衡来抑制钙化素。Thapsigargin 可抑制 SERCA,从而改变钙信号通路,而钙信号通路对钙蛋白的功能至关重要。最后,staurosporine 是一种强效激酶抑制剂,它通过阻止钙霉素激活所需的磷酸化事件来抑制钙霉素,针对钙霉素信号通路中对其功能至关重要的精确分子相互作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | ¥925.00 ¥3215.00 ¥10244.00 ¥24279.00 | ||
这种 L-谷氨酰胺拮抗剂可以通过消耗钙霉素稳定和正常功能所需的 L-谷氨酰胺来抑制钙霉素。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | ¥1444.00 | ||
它能抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸的产生,而尿酸可能是钙苷稳定的底物,从而间接阻碍了钙苷的功能状态。 | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | ¥2933.00 | 9 | |
通过选择性抑制蛋白磷酸酶 2A,福斯特里殷可能会破坏钙霉素激活或发挥作用所必需的去磷酸化过程。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
作为蛋白磷酸酶 1 和 2A 的强效抑制剂,它可以通过阻止激活钙霉素所需的去磷酸化作用来抑制钙霉素。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | ¥5709.00 | |||
这种化合物会抑制 Na+/K+-ATP 酶,从而改变钙苷活性所需的离子梯度和细胞稳态,从而间接影响钙苷。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
通过抑制 N-连接的糖基化,它可以破坏糖蛋白的正常折叠和稳定性,从而可能导致糖基化钙钛矿的功能抑制。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
这种化合物会破坏蛋白质从内质网到高尔基体的转运,如果钙蛋白需要适当的定位才能发挥作用,就有可能抑制钙蛋白。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
它能抑制钙调蛋白,虽然主要是免疫抑制作用,但可通过改变钙调蛋白信号通路中的磷酸化状态间接抑制钙调蛋白。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是 mTOR 的抑制剂,它可以通过阻断下游磷酸化事件来抑制钙霉素,而磷酸化事件是钙霉素在特定信号通路中发挥功能活性所必需的。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
这种离子嗜性物质会破坏细胞内的离子梯度和 pH 值,如果钙离子素的功能依赖于离子平衡,则这种离子嗜性物质会抑制钙离子素。 |