C9orf5激活剂

常见的 C9orf5 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

C9orf5 的化学激活剂包括一系列能启动细胞内信号级联的化合物，它们能使蛋白质磷酸化并随后被激活。例如，佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的环磷酸腺苷（cAMP）水平。这种磷酸化可改变蛋白质的构象并增强其活性。同样，二丁烯环磷酸腺苷（dbcAMP）作为一种 cAMP 类似物，可扩散到细胞内并激活 PKA，而 PKA 又可直接磷酸化并激活 C9orf5。 另一种激活剂是 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA），它可激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 是一种激酶，可使许多蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化。PKC 一旦被激活，就会使 C9orf5 磷酸化，导致其被激活。

异诺霉素通过增加细胞内的钙含量，可以激活钙依赖性蛋白激酶，而钙依赖性蛋白激酶能够使 C9orf5 磷酸化，从而增强其活性。硫辛酸通过抑制 SERCA 泵，导致细胞膜钙升高，进而激活钙依赖性蛋白激酶，使 C9orf5 磷酸化，从而促进 C9orf5 的活化。冈田酸和萼氨醇 A 都是蛋白磷酸酶抑制剂，它们通过阻止 C9orf5 蛋白的去磷酸化，间接地使 C9orf5 保持磷酸化和活性状态。最后，Bisindolylmaleimide I 和 4-Phorbol 12,13-didecanoate 通过调节 PKC 同工酶，可导致 C9orf5 的磷酸化和活化，从而说明这一特定蛋白质的活化过程中存在着多种分子相互作用。