BUB1激活剂

Nocodazole是一种微管破坏剂，可影响细胞周期的进展。它与微管蛋白结合，抑制微管聚合，导致有丝分裂停滞。这种停滞会激活纺锤体组装检查点（SAC），而 BUB1 在这一途径中作为关键成分发挥着重要作用。

紫杉醇（又称 Taxol）是一种微管稳定剂。它能促进微管的组装和稳定，导致有丝分裂停止。与硝唑类似，紫杉醇诱导的有丝分裂停滞会触发 SAC 通路，导致 BUB1 激活。紫杉醇对微管的影响通过参与由 SAC 介导的有丝分裂进程检查点控制，间接影响了 BUB1 的功能。

罗可维定是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，可通过影响细胞周期进程间接调节BUB1活性。它特别抑制CDK1和CDK2，导致细胞周期在G2/M期停滞。这种停滞激活了SAC通路，而BUB1在该通路中发挥着关键作用。因此，罗斯科维丁诱导的G2/M停滞通过SAC介导的细胞分裂进程检查点控制，间接激活了BUB1。

莫纳司特罗（Monastrol）是一种小分子抑制剂，它能破坏有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的功能，Eg5 是一种参与纺锤极分离的运动蛋白。通过抑制 Eg5，莫纳司特罗能诱导单极纺锤并激活 SAC 通路，进而激活 BUB1。莫那甾醇对纺锤体动力学的干扰通过 SAC 检查点控制间接导致了 BUB1 的激活。

MLN8054 是极光激酶 A（AURKA）的选择性小分子抑制剂，AURKA 是有丝分裂进入和纺锤体组装的重要调节因子。MLN8054通过抑制AURKA诱导有丝分裂停滞，从而触发SAC通路并激活BUB1。AURKA 功能的破坏通过 SAC 介导的有丝分裂检查点控制间接调节了 BUB1 的活性。

BI 2536 是波罗样激酶 1（PLK1）的强效抑制剂，PLK1 是多种有丝分裂过程的关键调节因子。BI 2536 对 PLK1 的抑制会导致有丝分裂停滞和 SAC 激活，进而激活 BUB1。BI 2536 对 PLK1 的影响通过控制有丝分裂进程的 SAC 检查点间接影响 BUB1 的活性。

ZM447439 是极光激酶 B（AURKB）的选择性抑制剂，极光激酶 B 是染色体客体复合物的重要组成部分，参与了动点-微管附着和细胞分裂。ZM447439 对 AURKB 的抑制可诱导有丝分裂停止并激活 SAC 通路，从而激活 BUB1。ZM447439 对 AURKB 的调节通过 SAC 介导的有丝分裂检查点控制间接调节 BUB1 的功能。

Reversine 是一种能诱导分化细胞逆转为多能状态的小分子。它能抑制极光激酶（包括 AURKA 和 AURKB），导致有丝分裂停滞和 SAC 激活。这种激活随后会激活 BUB1，因为它参与了 SAC 通路。逆转录素对极光激酶的影响通过 SAC 介导的有丝分裂检查点控制间接影响了 BUB1 的活性。

VX-680 又名 Tozasertib，是多种激酶的强效抑制剂，包括极光激酶（AURKA 和 AURKB）、ABL 和 FLT3。它对极光激酶的抑制可诱导有丝分裂停滞并激活 SAC 通路，进而激活 BUB1。VX-680 对极光激酶的调节通过 SAC 介导的有丝分裂检查点控制间接调节 BUB1 的功能。