BRWD3 抑制因子

常见的BRWD3抑制剂包括但不限于（+/-）-JQ1、I-BET 151盐酸盐（CAS 1300031-49-5，非HCl盐）、GSK 525762A、（S）-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6 H-噻吩[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺CAS 202590-98-5和丙戊酸CAS 99-66-1。

BRWD3 抑制剂是一类多种多样的化学物质，它们主要以溴结构域为靶点，改变组蛋白乙酰化模式，从而可能影响 BRWD3 的相互作用和功能。溴结构域抑制剂（如 JQ1 和 I-BET151）能与溴结构域内的乙酰-赖氨酸识别袋特异性结合。这种结合会损害 BRWD3 识别组蛋白或其他蛋白质上乙酰化赖氨酸并与之结合的能力，这是其蛋白质-蛋白质相互作用模式的一个基本方面。

组蛋白去乙酰化酶抑制剂（如 VPA 和 SAHA）是 BRWD3 抑制剂的另一种类型。这些化合物能提高组蛋白的整体乙酰化水平。乙酰化的组蛋白可以作为具有溴结构域的蛋白质的对接位点。因此，组蛋白乙酰化的增加可能会改变 BRWD3 蛋白与蛋白质之间的相互作用。另一方面，GSK126 和 UNC1999 等化合物会抑制 EZH2 等酶的甲基转移酶活性。