BLU 激活剂包括一系列通过调节各种细胞信号通路和生化机制来增强 BLU 功能活性的化合物。例如,佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶,从而增加环磷酸腺苷(cAMP)的产生。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A(PKA),使包括 BLU 在内的通路中的目标蛋白磷酸化,从而促进纤毛运动并增强呼吸功能。同样,罗利普仑和 IBMX 等药物也能提高细胞内的 cAMP 水平,罗利普仑通过抑制磷酸二酯酶 4,而 IBMX 则通过非选择性抑制磷酸二酯酶。cAMP 水平的增加会进一步激活 PKA,导致磷酸化事件,从而调节纤毛搏动频率,促进有效的气道清除。米力农通过抑制磷酸二酯酶 3 也会增加 cAMP 水平,从而影响调节纤毛运动和呼吸道上皮细胞功能的途径。
除了直接激活 cAMP 通路外,BLU 激活剂还包括针对纤毛功能和组装的不同方面的化合物。例如,光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),使各种蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化,从而影响细胞骨架的组织和运输途径,而 BLU 是这些途径的重要组成部分。异诺霉素能提高细胞内的钙水平,激活钙依赖性激酶,而钙依赖性激酶在调节纤毛元件组装中发挥作用。Thapsigargin 和 Calyculin A 等化合物的作用是间接的;Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵,导致细胞膜钙增加和随之而来的细胞骨架重排,而 Calyculin A 则通过抑制蛋白磷酸酶,保持参与纤毛动力学的蛋白质的磷酸化状态。硫酸锌可作为一种异构调节剂,诱导构象变化以支持 BLU 在纤毛中的结构作用,而精胺则可稳定纤毛轴丝内蛋白质与蛋白质之间的相互作用,促进纤毛结构和运动的维持。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶,导致环磷酸腺苷(cAMP)水平升高。cAMP 升高可激活 PKA,使 BLU/ZMYND10 所处通路中的靶蛋白磷酸化,从而通过促进纤毛运动和呼吸功能来增强 BLU/ZMYND10 的功能活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA激活PKC,后者使多种蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化。这种激活会影响细胞骨架结构和运输途径,而BLU/ZMYND10与这些过程有关,因此可增强其在运动纤毛组装和功能方面的作用。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
离子霉素增加细胞内Ca^2+浓度,从而激活钙依赖性激酶。这些激酶可以调节纤毛组件的组装,而BLU/ZMYND10直接参与这一过程,从而增强纤毛功能和组装。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | ¥1083.00 ¥3768.00 | 50 | |
LPA刺激G蛋白偶联受体,触发Rho GTP酶信号通路,从而控制细胞骨架动态。BLU/ZMYND10通过促进纤毛形成所需的细胞骨架排列,在功能上得到LPA对细胞骨架的影响。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥3937.00 | 114 | |
Thapsigargin抑制肌浆/内质网钙^2+ATP酶(SERCA),导致细胞质钙水平升高。这可以通过钙信号通路促进细胞骨架重组和纤毛形成,从而间接增强BLU/ZMYND10的活性。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
Calyculin A抑制蛋白磷酸酶1和2A,维持纤毛动力学中相关蛋白的磷酸化状态。BLU/ZMYND10参与纤毛发生,因此由于纤毛组分的持续磷酸化,Calyculin A会间接增强其活性。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥530.00 | ||
硫酸锌可以作为蛋白质的变构调节剂。通过与纤毛蛋白的结合,它可以诱导构象变化,从而增强BLU/ZMYND10在运动纤毛的结构完整性和功能方面的作用。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥677.00 ¥2166.00 ¥3069.00 ¥9962.00 | 1 | |
精胺影响离子通道活性,有助于稳定纤毛轴丝内的蛋白质-蛋白质相互作用。这种稳定性可以增强BLU/ZMYND10在维持纤毛结构和运动方面的功能。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗立普兰抑制磷酸二酯酶4,导致cAMP水平升高,与毛喉素的作用类似。cAMP水平升高可通过激活PKA和促进纤毛拍频和呼吸功能来增强BLU/ZMYND10的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可提高细胞内cAMP水平。这种增加可通过促进磷酸化反应来增强BLU/ZMYND10的活性,从而调节纤毛节律和气道清理。 |