BLU 激活剂包括一系列通过调节各种细胞信号通路和生化机制来增强 BLU 功能活性的化合物。例如,佛司可林能直接刺激腺苷酸环化酶,从而增加环磷酸腺苷(cAMP)的产生。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A(PKA),使包括 BLU 在内的通路中的目标蛋白磷酸化,从而促进纤毛运动并增强呼吸功能。同样,罗利普仑和 IBMX 等药物也能提高细胞内的 cAMP 水平,罗利普仑通过抑制磷酸二酯酶 4,而 IBMX 则通过非选择性抑制磷酸二酯酶。cAMP 水平的增加会进一步激活 PKA,导致磷酸化事件,从而调节纤毛搏动频率,促进有效的气道清除。米力农通过抑制磷酸二酯酶 3 也会增加 cAMP 水平,从而影响调节纤毛运动和呼吸道上皮细胞功能的途径。
除了直接激活 cAMP 通路外,BLU 激活剂还包括针对纤毛功能和组装的不同方面的化合物。例如,光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),使各种蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化,从而影响细胞骨架的组织和运输途径,而 BLU 是这些途径的重要组成部分。异诺霉素能提高细胞内的钙水平,激活钙依赖性激酶,而钙依赖性激酶在调节纤毛元件组装中发挥作用。Thapsigargin 和 Calyculin A 等化合物的作用是间接的;Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵,导致细胞膜钙增加和随之而来的细胞骨架重排,而 Calyculin A 则通过抑制蛋白磷酸酶,保持参与纤毛动力学的蛋白质的磷酸化状态。硫酸锌可作为一种异构调节剂,诱导构象变化以支持 BLU 在纤毛中的结构作用,而精胺则可稳定纤毛轴丝内蛋白质与蛋白质之间的相互作用,促进纤毛结构和运动的维持。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农抑制磷酸二酯酶3,增加细胞内cAMP水平。较高的cAMP通过影响调节纤毛运动和呼吸道上皮细胞功能的途径,增强BLU/ZMYND10的活性。 |