BAZ1A 抑制因子

常见的 BAZ1A 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、Chloroquine CAS 54-05-7、Mithramycin A CAS 18378-89-7、Bisphenol A 和 Genistein CAS 446-72-0。

BAZ1A 的化学抑制剂包括多种能破坏其染色质重塑作用的化合物。Trichostatin A 和 Scriptaid 都是组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可增加组蛋白的乙酰化，从而形成更开放的染色质结构。这种增强的乙酰化状态会干扰 BAZ1A 访问和修改染色质的能力，从而有效抑制其功能。同样，恩替诺特对组蛋白去乙酰化酶的选择性抑制会导致组蛋白的过度乙酰化，从而降低对 BAZ1A 染色质重塑活动的需求。氯喹通过插入 DNA，破坏了 DNA 与 DNA 结合蛋白（包括 BAZ1A）的相互作用，从而阻碍了 BAZ1A 的染色质重塑能力。Mithramycin A 可与 BAZ1A 竞争结合到 DNA 中富含 G-C 的区域，从而抑制 BAZ1A 的功能。如果 BAZ1A 的染色质重塑功能依赖于酪氨酸磷酸化，那么染料木素通过抑制酪氨酸激酶可降低 BAZ1A 的染色质重塑功能。

为了进一步抑制 BAZ1A 的染色质重塑功能，双酚 A 通过改变 DNA 甲基化模式来破坏表观遗传标记，从而影响 BAZ1A 与染色质的相互作用。RG108 和地西他滨都是 DNA 甲基转移酶的抑制剂，可阻止或逆转 DNA 甲基化，从而改变 BAZ1A 染色质重塑所依赖的甲基化格局。BIX-01294 可抑制 G9a 组蛋白甲基转移酶，影响组蛋白甲基化，从而间接抑制 BAZ1A 的重塑活性。双硫仑可通过与铜离子的相互作用影响蛋白质乙酰化，从而抑制 BAZ1A 或其相关因子的必要翻译后修饰。最后，帕替诺利抑制 NF-κB 通路，该通路对染色质结构和重塑相关基因的表达至关重要；由于 BAZ1A 的活性依赖于 NF-κB 介导的过程的正常运作，因此抑制该通路可间接抑制 BAZ1A 的功能。