BAZ1A激活剂

常见的BAZ1A激活剂包括但不限于VX 745 CAS 209410-46-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、5 -氮杂胞苷 CAS 320-67-2、苦杏仁酸 CAS 16611-84-0和琥珀酰亚胺基羟肟酸 CAS 149647-78-9。

BAZ1A 激活剂是直接或间接增强 BAZ1A 染色质重塑功能的化合物。目前，BAZ1A 的直接激活剂还没有得到很好的表征。不过，有几种化合物可被视为间接激活剂，它们通过影响表观遗传学景观和细胞信号通路，从而促进 BAZ1A 的功能活性。VX-745 和 SB203580 等化合物是 p38 MAPK 的抑制剂，p38 MAPK 是一种激酶，可磷酸化参与负向调节 BAZ1A 的底物。它们的抑制作用有可能通过缓解这种负调控作用而上调 BAZ1A 的染色质重塑活性。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（如 SAHA）还可以通过增加组蛋白的乙酰化状态，使染色质更容易被 BAZ1A 利用，从而间接增强 BAZ1A 的功能。

此外，影响 DNA 甲基化和组蛋白甲基化的化合物（如 5-Azacytidine 和 Chaetocin）可通过改变影响染色质结构和动态的表观遗传标记来增强 BAZ1A 介导的染色质重塑。Anacardic Acid 对 HATs 的抑制可能会产生一种更依赖 BAZ1A 活性进行转录调控的染色质状态。溴结构域抑制剂（如 JQ1）和组蛋白甲基转移酶抑制剂（如 UNC1999 和 GSK343）分别通过改变调节蛋白的结合动态和组蛋白的甲基化状态发挥作用。这些改变会降低染色质上表观遗传沉默标记的密度，从而可能使染色质对 BAZ1A 介导的重塑更加开放。