ASTL激活剂

常见的 ASTL 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

ASTL 的化学激活剂可通过各种生化途径影响其活性。例如，钙离子诱导剂 A23187 和 Ionomycin 可增加细胞内的钙含量，进而激活钙依赖性蛋白酶。这些蛋白酶能够裂解前体蛋白，从而有可能直接激活 ASTL。同样，Thapsigargin 通过抑制 SERCA 破坏钙平衡，也会导致细胞膜钙浓度升高，从而可能触发与 ASTL 相同的蛋白水解激活机制。另一方面，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）和亮氨酸肽 1 与蛋白激酶 C（PKC）发生作用。PKC 的活化可导致细胞内一连串的磷酸化事件，最终导致构成涉及 ASTL 途径的一部分的蛋白质磷酸化并随之活化。

此外，佛司可林和二丁烯酰-cAMP 可提高细胞内 cAMP 水平，激活 cAMP 依赖性蛋白激酶，使各种蛋白质磷酸化，从而促进 ASTL 的活化。冈田酸和萼氨醇 A 都是蛋白磷酸酶抑制剂，可通过阻止去磷酸化间接促进蛋白质的磷酸化状态，从而创造一种有利于 ASTL 磷酸化和活化的细胞环境。S-Nitroso-N-acetyl-DL-penicillamine (SNAP) 和 Zaprinast 可分别提高细胞内气体信号分子和 cGMP 的水平。这些分子可激活其特定的蛋白激酶，很可能导致磷酸化事件，从而激活 ASTL。最后，FTY720 在磷酸化后可作为鞘氨醇-1-磷酸受体的激动剂，通过随后的信号级联，也可通过调节这些途径中蛋白质的磷酸化状态来激活 ASTL。