Date published: 2025-9-8

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ARK-2 抑制因子

常见的ARK-2抑制剂包括但不限于托扎西替(CAS 639089-54-6)、赫斯帕丁(CAS 422513-13-1)、MLN8237(CAS 10284 86-01-2、MLN 8054 CAS 869363-13-3和AT9283 CAS 896466-04-9。

ARK-2抑制剂是一类化合物,用于抑制ARK-2(活化受体激酶2)酶的活性,该酶在多种细胞信号传导通路中发挥着关键作用。ARK-2是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,参与调节细胞周期进展、细胞凋亡和细胞应激反应等关键过程。这些抑制剂通过与ARK-2的活性位点结合,阻止其磷酸化活性。这种结合通常通过与酶的ATP结合口袋相互作用而发生,从而有效阻止ATP进入,而ATP对激酶的活性至关重要。ARK-2抑制剂的结构通常包括一个与激酶铰链区域相互作用的核心支架,以及增强特异性和结合亲和力的其他取代基。这些化合物通常通过合理药物设计和高通量筛选相结合的方法设计,从而确定具有最佳抑制特性的分子。

ARK-2抑制剂的化学结构涉及多种结构基序,其中许多化合物具有吡啶、喹啉或嘧啶等杂环核心,已知它们与激酶结构域相互作用良好。这些核心结构通常会与各种官能团(如卤素、酰胺或磺酰胺)结合,以改善抑制剂的药代动力学和物理化学性质。一些ARK-2抑制剂还包含疏水部分,以增强其穿透细胞膜的能力,从而提高其在细胞内的可用性。这些抑制剂的设计通常涉及详细的结构-活性关系(SAR)研究,以优化其对ARK-2的选择性,同时最大限度地减少脱靶效应。这种选择性至关重要,因为它可以确保抑制剂能够专门调节ARK-2的活性,而不会影响其他激酶,从而为研究ARK-2在各种细胞过程中的作用提供了一种有针对性的工具。ARK-2抑制剂的开发仍然是研究的一个活跃领域,人们正在不断努力完善其结构特征并提高其结合效率。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Tozasertib

639089-54-6sc-358750
sc-358750A
25 mg
50 mg
¥688.00
¥959.00
4
(1)

Tozasertib被归类为ARK-2,它通过与ATP结合位点独特的结合亲和力,表现出抑制特定激酶的卓越能力。这种化合物表现出独特的动力学特征,具有快速开启速率和较长的关闭速率,能够持续抑制目标酶。其极性官能团增强了在水环境中的溶解度,而其构象的灵活性则促进了与各种蛋白质靶标的相互作用,使其成为生化研究中进一步研究的对象。

ZM-447439

331771-20-1sc-200696
sc-200696A
1 mg
10 mg
¥1692.00
¥3937.00
15
(1)

ZM-447439 是一种 ARK-2,其显著特点是通过破坏 ATP 依赖性磷酸化的独特机制,选择性地抑制某些激酶。其结构特征可促进与酶活性位点的强烈相互作用,从而显著改变反应动力学。该化合物的疏水区域有助于其膜渗透性,而其立体化学结构则允许其在结合过程中进行特定定向,从而增强了其调节细胞信号通路的功效。

CCT 137690

1095382-05-0sc-362722
sc-362722A
10 mg
50 mg
¥2538.00
¥10661.00
(0)

CCT 137690被归类为ARK-2,它通过独特的结合亲和力表现出独特的调节蛋白质相互作用的能力。其结构构象有助于与靶蛋白形成稳定的复合物,影响下游信号级联。该化合物的电子特性增强了其反应性,使其能够快速参与细胞过程。此外,其溶解特性使其能够在生物系统中有效分布,影响其整体生物利用度。

Aurora Kinase Inhibitor II

331770-21-9sc-203827
1 mg
¥1557.00
(0)

Aurora Kinase Inhibitor II(ARK-2)具有选择性抑制激酶活性的卓越能力,其特点在于与ATP结合位点具有独特的相互作用。该化合物的立体化学特性可促进目标蛋白发生特定的构象变化,从而破坏其功能。其动力学特征表明,ARK-2具有快速结合和较慢解离的特点,从而提高了其调节细胞途径的功效。此外,其疏水区域有助于提高膜渗透性,促进细胞摄取和与细胞内靶标相互作用。

Hesperadin

422513-13-1sc-490384
10 mg
¥3430.00
(0)

Hesperadin是Aurora B激酶的抑制剂,可阻止组蛋白H3的正确磷酸化。这种作用会妨碍染色体的排列和分离,间接抑制ARK-2在细胞分裂中的作用。

Aurora Kinase/Cdk 抑制剂

443797-96-4sc-203829
5 mg
¥4964.00
(0)

极光激酶/CDK 抑制剂被归类为 ARK-2,其独特的作用机制在于它能与依赖细胞周期蛋白的激酶形成稳定的复合物。这种化合物会产生特定的氢键和疏水相互作用,导致激酶结构发生构象变化。其独特的反应动力学显示出快速的抑制作用,而其独特的功能基团则增强了其选择性,从而使其与特定激酶同工酶的结合亲和力更强。

CGP 57380

522629-08-9sc-202993
5 mg
¥1941.00
6
(1)

CGP 57380(ARK-2)通过选择性结合ATP结合位点,表现出调节激酶活性的卓越能力。这种化合物通过复杂的静电相互作用和范德华力,促进目标蛋白发生独特的构象转变。其动力学特征揭示了一种随时间变化的抑制模式,这种模式受特定取代基的影响,这些取代基增强了其与不同激酶域的相互作用,从而微调其调节效果。

Reversine

656820-32-5sc-203236
5 mg
¥2448.00
13
(1)

Reversine 被归类为 ARK-2,其独特的作用机制是破坏信号通路中蛋白质与蛋白质之间的相互作用。它的结构允许特定的氢键和疏水相互作用,促进对目标酶的独特异构调节。该化合物的反应性以快速动力学为特征,使其能够有效地动态改变磷酸化状态,从而影响下游细胞过程。

AZD1152-HQPA

722544-51-6sc-265334
10 mg
¥4231.00
(0)

AZD1152-HQPA是一种ARK-2,具有对靶蛋白进行选择性共价修饰的独特能力,可导致酶活性的改变。它的设计有利于与半胱氨酸残基发生特异性相互作用,从而形成稳定的加合物。这种化合物通过调节翻译后修饰,从而影响细胞内的各种调控网络,表现出影响细胞信号级联的卓越能力。

MLN8237

1028486-01-2sc-394162
5 mg
¥2482.00
(0)

阿利塞替是一种Aurora A激酶抑制剂,通过破坏有丝分裂纺锤体的稳定性间接影响Aurora B。这会导致有丝分裂停滞和细胞死亡,从而影响ARK-2在细胞周期调节中的作用。