Date published: 2025-9-6

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CGP 57380 (CAS 522629-08-9)

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备用名:
MNK1 Inhibitor
应用:
CGP 57380 是 MNK1 的选择性抑制剂
CAS号码:
522629-08-9
纯度:
>98%
分子量:
244.23
分子式:
C11H9FN6
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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CGP 57380 是一种具有细胞渗透性的吡唑嘧啶化合物,它是丝裂原活化蛋白激酶作用激酶 1(MNK1;IC50 = 2.2 μM)的选择性抑制剂,对 p38、JNK1、ERK1/2、PKC 或 Src 样激酶没有抑制活性。CGP 57380 能有效抑制 293 人胚胎肾细胞中 MNK1 对 eIF4E 的磷酸化(IC50 = 3 µM),是研究 MNK1 介导的细胞信号传导的有用工具。


CGP 57380 (CAS 522629-08-9) 参考文献

  1. 丝裂原活化蛋白激酶连接激酶 1 和 2 对蛋白质翻译的负向调节。  |  Knauf, U., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5500-11. PMID: 11463832
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  3. 在表达应激活化蛋白激酶 2a/p38 抗药突变体的细胞中,启动因子 4E 的磷酸化对 SB203580 具有抗性。  |  Morley, SJ. and Naegele, S. 2003. Cell Signal. 15: 741-9. PMID: 12781867
  4. Mnk-1 对 eIF4E 的磷酸化增强了静止细胞中 HSV-1 的翻译和复制。  |  Walsh, D. and Mohr, I. 2004. Genes Dev. 18: 660-72. PMID: 15075293
  5. 丝氨酸-苏氨酸激酶 MNK1 由 PML-RARalpha 翻译后稳定,并调节造血细胞的分化。  |  Worch, J., et al. 2004. Oncogene. 23: 9162-72. PMID: 15516979
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  7. 志贺毒素激活肠上皮细胞的翻译调节途径。  |  Colpoys, WE., et al. 2005. Cell Signal. 17: 891-9. PMID: 15763431
  8. 在细胞衰老过程中,MNK1 的表达会增加,并调节 hnRNP A1 的亚细胞定位。  |  Ziaei, S., et al. 2012. Exp Cell Res. 318: 500-8. PMID: 22227431
  9. MNK1抑制剂CGP57380克服了mTOR抑制剂诱导的eIF4E激活:协同杀伤人类T-ALL细胞的机制。  |  Huang, XB., et al. 2018. Acta Pharmacol Sin. 39: 1894-1901. PMID: 30297804
  10. E-粘连蛋白基因 CDH1 的罕见种系变异与神经上皮源性和上皮源性脑肿瘤的风险有关。  |  Förster, A., et al. 2021. Acta Neuropathol. 142: 191-210. PMID: 33929593

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

CGP 57380, 5 mg

sc-202993
5 mg
RMB1941.00