AFAP-1L1 抑制因子

常见的 AFAP-1L1 抑制剂包括但不限于 PP 2 CAS 172889-27-9、Dasatinib CAS 302962-49-8、SU6656 CAS 330161-87-0、Saracatinib CAS 379231-04-6 和 KX2-391 CAS 897016-82-9。

AFAP-1L1 的化学抑制剂通过靶向调节该蛋白活性的细胞机制发挥作用，特别是其与肌动蛋白细胞骨架动力学的相互作用。PP2、Dasatinib、SU6656、Bosutinib、Saracatinib、KX2-391 和 Ponatinib 都是抑制 AFAP-1L1 磷酸化的 Src 家族激酶抑制剂。Src家族激酶的磷酸化是AFAP-1L1的关键调节步骤，磷酸化后的AFAP-1L1可与肌动蛋白丝结合并影响其组织。通过阻止磷酸化，这些抑制剂可降低 AFAP-1L1 交联肌动蛋白丝的能力，从而有效抑制其调节肌动蛋白细胞骨架的功能。SKI-606（博苏替尼）的作用与此类似，它对 Src 和 Abl 激酶具有双重抑制作用，可降低 AFAP-1L1 的磷酸化，而磷酸化是其肌动蛋白结合活性所必需的。

焦点粘附激酶（FAK）抑制剂 PF-562271 的作用进一步实现了对 AFAP-1L1 的功能性抑制。已知 FAK 与 AFAP-1L1 相互作用，抑制 FAK 可以破坏这种相互作用，而这种相互作用对于 AFAP-1L1 在肌动蛋白丝组织中的作用至关重要。GNF-2 是一种 Bcr-Abl 的异位抑制剂，也以 Src 激酶为靶标，它能抑制 AFAP-1L1 磷酸化所需的激酶活性，从而削弱 AFAP-1L1 影响肌动蛋白动力学的能力。AZD0530 和 PP1 都是 Src/Abl 激酶抑制剂，它们同样会抑制 AFAP-1L1 的磷酸化，从而阻止其发挥组织和稳定肌动蛋白细胞骨架的作用。抑制这些激酶会直接抑制 AFAP-1L1 的肌动蛋白调节功能，从而阻碍其在细胞骨架排列中的正常作用。