Adenosine A1-R 抑制因子
常见的腺苷A1-R抑制剂包括但不限于咖啡因CAS 58-08-2、PSB 1115 CAS 409344-71-4、咖啡因-d9 CAS 72238-85-8、 7-氯-4-羟基-2-苯基-1,8-萘啶 CAS 286411-09-4和PD 116,948 CAS 102146-07-6。
腺苷A1受体抑制剂属于一种独特的化合物类别，主要与人体内的腺苷A1受体（A1AR）相互作用并对其进行调节。这些抑制剂的特点是能够选择性地与A1AR结合，后者是腺苷受体家族的一员，在各种生理过程中发挥着关键作用。A1AR是一种G蛋白偶联受体，主要存在于大脑、心脏和其他组织中。它参与调节神经传递、心脏功能和血管张力，因此成为药物干预的诱人靶点。腺苷A1受体抑制剂专门用于阻断或减弱内源性配体腺苷对该受体的激活。
从结构上看，腺苷A1受体抑制剂可以有很大的差异，包括不同的化学骨架。然而，它们有一个共同的药效团，能够与A1AR的活性位点结合，从而阻止受体对腺苷信号作出反应。因此，这些抑制剂可以改变A1AR控制的多种生理过程，例如神经递质释放、心率和血管收缩等。这类药物在药物开发领域引起了广泛兴趣，因为它们能够以高度选择性的方式调节腺苷介导的反应，为研究特定生理功能提供了微调的可能性。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,3-Diethyl-8-phenylxanthine | 75922-48-4 | sc-213504 | 100 mg | $320.00 | ||
1,3-二乙基-8-苯基黄嘌呤是腺苷 A1 受体的选择性拮抗剂，其特点是能够破坏腺苷介导的信号传导途径。该化合物的苯基增强了疏水相互作用，从而提高了其结合亲和力。其独特的结构构象可产生特定的立体阻碍，从而影响受体的激活状态。此外，该化合物的相互作用动力学显示其解离速度很快，有利于动态调节受体反应。 | ||||||
Istradefylline | 155270-99-8 | sc-488406 | 1 g | $311.00 | 1 | |
KW-6002 最初是作为 A2A 受体拮抗剂开发的，用于治疗帕金森氏症，也可能间接影响 A1-R 的表达。 | ||||||
Sulmazole | 73384-60-8 | sc-236956 | 50 mg | $209.00 | ||
苏莫唑是一种腺苷A1受体的选择性拮抗剂，其独特的构象灵活性有助于特定的结合相互作用。其分子设计使其能够与受体的结合口袋完美契合，促进稳定的复合物形成。该化合物对受体表现出显著的亲和力，其快速解离率会影响其药效。此外，苏莫唑的电子特性可调节受体的构象变化，影响细胞内信号通路。 | ||||||
CGS 15943 | 104615-18-1 | sc-203544 sc-203544A | 10 mg 50 mg | $87.00 $398.00 | 4 | |
CGS 15943是一种强效且选择性的腺苷A1受体激动剂，其特点在于能够诱导受体在结合时发生构象变化。这种化合物具有高结合亲和力，能够延长受体激活时间。其独特的结构特征增强了与关键氨基酸残基的相互作用，从而促进下游信号级联。该化合物的动力学特征表明其解离速度较慢，有助于持续受体结合和细胞反应的调节。 | ||||||