Date published: 2025-9-8

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Adenosine A1-R激活剂

常见的腺苷A1-R激活剂包括但不限于2-氯腺苷(CAS 146-77-0)、5′-脱氧-5′-甲基硫代腺苷(CAS 2457- 80-9、芍药苷(Paeoniflorin)CAS 23180-57-6、IB-MECA(IB-MECA)CAS 152918-18-8和腺苷(Adenosine)CAS 58-61-7。

腺苷A1受体(A1-R)是G蛋白偶联受体(GPCR)家族中的一种膜结合蛋白,主要存在于中枢神经系统和各种外周组织中。这些受体在调节腺苷的生理效应方面发挥着关键作用,腺苷是一种嘌呤核苷,参与各种细胞过程。腺苷A1-R参与调节神经递质的释放、神经元的兴奋性和突触传递,从而影响睡眠调节、镇痛、心血管功能和认知等多种功能。腺苷A1-R的激活通常会导致抑制反应,因为它主要作用于降低神经元活动和神经递质的释放,从而对神经元的兴奋性产生抑制作用。

腺苷A1-R的激活是通过腺苷(其内源性配体)与受体结合,触发下游信号级联反应。在配体结合后,腺苷A1-R会发生构象变化,从而激活与受体相关的异三聚体G蛋白。这种激活随后会启动细胞内信号传导通路,例如抑制腺苷酸环化酶活性,从而降低环状腺苷酸(cAMP)水平。此外,腺苷A1-R的激活还可以激活钾通道并抑制钙通道,从而进一步抑制神经元的兴奋性。腺苷A1-R激活及其下游信号传导通路背后的精确机制非常复杂,涉及与各种细胞内效应子的相互作用,最终导致细胞功能和神经传递的调节。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

2-Chloroadenosine

146-77-0sc-203768
50 mg
¥1139.00
1
(1)

2-氯腺苷可选择性地激活腺苷A1受体,由于其氯取代基,表现出独特的结合亲和力,从而增强受体结合口袋内的疏水相互作用。这种修饰改变了受体的构象动力学,促进了不同的信号通路。该化合物的相互作用动力学以适度的受体激活速率为特征,允许持续调节下游效应,从而以微妙的方式影响细胞反应。

5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine

2457-80-9sc-202427
50 mg
¥1354.00
1
(1)

5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine 与腺苷 A1 受体具有独特的相互作用特征,这主要是由于其甲硫基增强了立体阻碍并改变了受体构象。这种修饰促进了特定的氢键和疏水相互作用,从而形成了一种独特的激活机制。该化合物的反应动力学显示,其解离速度较慢,从而促进了受体的长时间参与和对细胞内信号级联的细微调节。

Paeoniflorin

23180-57-6sc-204827
sc-204827A
sc-204827B
1 mg
5 mg
100 mg
¥226.00
¥688.00
¥3452.00
(1)

芍药苷对腺苷 A1 受体具有独特的亲和力,其特点是能够通过特定的静电相互作用稳定受体构象。这种化合物具有独特的异生调节剂作用,在不直接与腺苷竞争的情况下影响受体的活性。其动力学特征表明,它的结合亲和力适中,能够对下游信号通路产生均衡而持续的影响,从而对细胞反应进行微调。

IB-MECA

152918-18-8sc-224020
sc-224020A
5 mg
25 mg
¥3114.00
¥13708.00
(0)

IB-MECA对腺苷A1受体表现出显著的选择性,通过独特的氢键和疏水相互作用增强受体的稳定性。其结合动力学显示,结合速度快,分离速度慢,从而延长受体的激活时间。这种化合物还可以通过调节G蛋白偶联效率来影响细胞内信号级联,从而影响下游效应通路。其结构特征有助于受体发生独特的构象变化,从而优化功能结果。

Adenosine

58-61-7sc-291838
sc-291838A
sc-291838B
sc-291838C
sc-291838D
sc-291838E
sc-291838F
1 g
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
10 kg
¥372.00
¥530.00
¥3317.00
¥6329.00
¥11508.00
¥28769.00
¥51784.00
1
(0)

腺苷作为A1受体激动剂,表现出复杂的分子动力学特性,能够与受体位点形成特定的静电相互作用。这种化合物对G蛋白偶联受体构象表现出独特的亲和力,导致信号传导途径的改变。其动力学特征表明,腺苷具有快速结合机制,并伴有逐渐释放,从而微调受体的活性。此外,腺苷的结构灵活性使其能够诱导显著的变构调节,增强受体的反应性。

2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine

37739-05-2sc-203460
sc-203460A
10 mg
50 mg
¥1557.00
¥6623.00
(0)

2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine 是腺苷 A1 受体的选择性激动剂,具有独特的结合亲和力,能稳定特定的受体构象。它的环戊基增强了疏水相互作用,促进了受体的有效结合。该化合物的动力学行为显示出快速的结合率,随后是较长的解离阶段,从而对下游信号进行微调。这种微妙的相互作用特征有助于其对细胞过程产生独特的调节作用。

N6-Cyclopentyladenosine

41552-82-3sc-204117
50 mg
¥1354.00
2
(0)

N6-Cyclopentyladenosine 是腺苷 A1 受体的强效激动剂,其特点是能够诱导受体结构发生特定的异生变化。环戊基分子促进了独特的范德华相互作用,增强了结合的特异性。其反应动力学表明,它能迅速起效,同时逐渐脱敏,从而对细胞内通路进行持续调节剂。这种错综复杂的相互作用强调了它在微调细胞反应中的作用。

(±)-5′-Chloro-5′-deoxy-ENBA

103626-26-2sc-291068
sc-291068A
10 mg
50 mg
¥5178.00
¥13809.00
(0)

(±)-5'-氯-5'-脱氧-ENBA 可作为腺苷 A1 受体的选择性激动剂,因其卤素取代而表现出独特的结合动力学。氯原子引入了独特的偶极相互作用,从而增强了受体的亲和力和选择性。它的动力学特征显示,受体在被快速激活后会长时间参与,从而影响下游信号级联。这种化合物结构上的细微差别促成了其独特的药理学行为,对细胞信号通路产生了影响。

PD 81,723

132861-87-1sc-204837
sc-204837A
10 mg
50 mg
¥1749.00
¥7198.00
(0)

PD 81,723是一种腺苷A1受体的选择性激动剂,其独特的分子结构有利于特定的氢键相互作用。该化合物的结构特征可促进高度的受体特异性,从而实现独特的变构调节。其相互作用动力学表明,该化合物起效迅速,随后逐渐解离,从而实现持续的受体结合。这种行为会影响各种细胞内信号传导机制,从而凸显其在受体动力学中的作用。

GR 79236

124555-18-6sc-361197
sc-361197A
10 mg
50 mg
¥2651.00
¥11271.00
(0)

GR 79236 是一种强效腺苷 A1 受体激动剂,具有独特的结合亲和力和构象灵活性。该化合物与关键氨基酸残基发生特定的静电相互作用,从而提高了其选择性。其动力学特征显示,其结合速度快,作用时间长,有利于复杂的下游信号传导途径。这种动态行为突显了它在不同生物环境中调节受体活性的潜力。