Date published: 2025-9-9

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Adenosine A1-R激活剂

常见的腺苷A1-R激活剂包括但不限于2-氯腺苷(CAS 146-77-0)、5′-脱氧-5′-甲基硫代腺苷(CAS 2457- 80-9、芍药苷(Paeoniflorin)CAS 23180-57-6、IB-MECA(IB-MECA)CAS 152918-18-8和腺苷(Adenosine)CAS 58-61-7。

腺苷A1受体(A1-R)是G蛋白偶联受体(GPCR)家族中的一种膜结合蛋白,主要存在于中枢神经系统和各种外周组织中。这些受体在调节腺苷的生理效应方面发挥着关键作用,腺苷是一种嘌呤核苷,参与各种细胞过程。腺苷A1-R参与调节神经递质的释放、神经元的兴奋性和突触传递,从而影响睡眠调节、镇痛、心血管功能和认知等多种功能。腺苷A1-R的激活通常会导致抑制反应,因为它主要作用于降低神经元活动和神经递质的释放,从而对神经元的兴奋性产生抑制作用。

腺苷A1-R的激活是通过腺苷(其内源性配体)与受体结合,触发下游信号级联反应。在配体结合后,腺苷A1-R会发生构象变化,从而激活与受体相关的异三聚体G蛋白。这种激活随后会启动细胞内信号传导通路,例如抑制腺苷酸环化酶活性,从而降低环状腺苷酸(cAMP)水平。此外,腺苷A1-R的激活还可以激活钾通道并抑制钙通道,从而进一步抑制神经元的兴奋性。腺苷A1-R激活及其下游信号传导通路背后的精确机制非常复杂,涉及与各种细胞内效应子的相互作用,最终导致细胞功能和神经传递的调节。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

SDZ WAG 994

130714-47-5sc-204275
10 mg
¥1907.00
(0)

SDZ WAG 994 是一种选择性腺苷 A1 受体调节剂,其独特的结构构象可促进受体的有效结合。该化合物与受体结构域表现出独特的疏水相互作用,从而提高了其特异性。其反应动力学显示出平衡的解离率,使受体能够持续参与。这种行为促进了细胞信号网络中微妙的调节机制,突出了它在受体动态中的复杂作用。

2′-MeCCPA

205171-12-6sc-203469
10 mg
¥2877.00
(0)

2'-MeCCPA是一种选择性腺苷A1受体激动剂,其独特之处在于能够通过特定的氢键和疏水相互作用稳定受体构象。这种化合物具有快速动力学,能够快速激活受体并随后发出下游信号。其独特的分子结构增强了结合亲和力,促进了对细胞内途径的有效调节。该化合物的行为凸显了其在微调腺苷介导的生理反应中的作用。

5′-N-Ethylcarboxamidoadenosine

35920-39-9sc-291071
sc-291071A
sc-291071B
10 mg
15 mg
50 mg
¥925.00
¥1783.00
¥2550.00
(1)

5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 是腺苷 A1 受体的选择性激动剂,其特点是能够通过特定的静电相互作用和立体效应诱导受体发生构象变化。这种化合物具有独特的结合特性,能延长受体激活时间并影响下游信号级联。它的结构特征有助于对细胞反应进行细微调节剂,突出了它在腺苷信号动态中的作用。

N6-p-Sulfophenyladenosine sodium salt

143668-15-9sc-301454
25 mg
¥1895.00
(0)

N6-对磺基苯基腺苷钠盐是腺苷A1受体的强效激动剂,其独特之处在于能够参与特定的氢键和疏水相互作用。这种化合物能够促进受体二聚化,提高信号转导效率。其独特的磺酸基能够提高溶解度并改变药代动力学,从而对细胞内通路进行独特的调节。该化合物的动力学特征表明其具有快速受体结合和持续激活阶段,从而影响细胞内稳态。

N6-Benzyl Adenosine

4294-16-0sc-212348
1 g
¥3046.00
1
(0)

N6-Benzyl Adenosine 可作为腺苷 A1 受体的选择性激动剂,其独特的苄基取代可增强受体结合袋内的疏水相互作用。这种修饰有利于受体构象的改变,从而促进有效的 G 蛋白偶联。该化合物表现出独特的动力学特征,起效迅速,接合时间长,可影响下游信号级联和细胞反应。

T62

40312-34-3sc-253618
sc-253618A
5 mg
20 mg
¥778.00
¥3091.00
(0)

T62 是腺苷 A1 受体的选择性调节剂,其独特的结构特征可促进特定的氢键和疏水相互作用。这种化合物与受体的亲和力很高,能触发一连串的细胞内信号通路。它的动力学行为显示出一种双相反应,可立即和持续激活受体,从而显著改变细胞的稳态和代谢过程。

(−)-N6-(2-Phenylisopropyl)adenosine

38594-96-6sc-253169
25 mg
¥1501.00
(0)

(-)-N6-(2-苯基异丙基)腺苷对腺苷 A1 受体具有显著的选择性,其特点是能够通过复杂的 π-π 堆积和范德华相互作用稳定受体构象。这种化合物具有独特的异生调节剂作用,能增强受体对内源性配体的敏感性。其相互作用动力学表明,它能迅速起效,随后受体长时间参与,从而影响下游信号级联和细胞反应。