Adenosine A1-R激活剂

常见的腺苷A1-R激活剂包括但不限于2-氯腺苷（CAS 146-77-0）、5′-脱氧-5′-甲基硫代腺苷（CAS 2457- 80-9、芍药苷（Paeoniflorin）CAS 23180-57-6、IB-MECA（IB-MECA）CAS 152918-18-8和腺苷（Adenosine）CAS 58-61-7。

腺苷A1受体（A1-R）是G蛋白偶联受体（GPCR）家族中的一种膜结合蛋白，主要存在于中枢神经系统和各种外周组织中。这些受体在调节腺苷的生理效应方面发挥着关键作用，腺苷是一种嘌呤核苷，参与各种细胞过程。腺苷A1-R参与调节神经递质的释放、神经元的兴奋性和突触传递，从而影响睡眠调节、镇痛、心血管功能和认知等多种功能。腺苷A1-R的激活通常会导致抑制反应，因为它主要作用于降低神经元活动和神经递质的释放，从而对神经元的兴奋性产生抑制作用。

腺苷A1-R的激活是通过腺苷（其内源性配体）与受体结合，触发下游信号级联反应。在配体结合后，腺苷A1-R会发生构象变化，从而激活与受体相关的异三聚体G蛋白。这种激活随后会启动细胞内信号传导通路，例如抑制腺苷酸环化酶活性，从而降低环状腺苷酸（cAMP）水平。此外，腺苷A1-R的激活还可以激活钾通道并抑制钙通道，从而进一步抑制神经元的兴奋性。腺苷A1-R激活及其下游信号传导通路背后的精确机制非常复杂，涉及与各种细胞内效应子的相互作用，最终导致细胞功能和神经传递的调节。