乙酰胆碱受体抑制剂(AChR inhibitors)是一组不同的化合物,可调节乙酰胆碱受体(AChRs)的活性,而乙酰胆碱受体是神经信号在突触和神经肌肉接头之间传递的关键组成部分。乙酰胆碱受体分为两大类:一类是离子通道受体--烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs),另一类是G蛋白偶联受体--毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)。乙酰胆碱受体抑制剂通过与这些受体结合,阻断神经递质乙酰胆碱的作用,从而抑制受体激活后通常引发的离子流动或细胞反应。抑制作用可通过多种机制产生,例如竞争性拮抗作用(抑制剂与乙酰胆碱争夺结合位点)或非竞争性拮抗作用(抑制剂与受体上的不同位点结合,并导致变构变化,从而降低受体活性)。
AChR抑制剂的开发和鉴定涉及化学合成、计算建模和详细的生物学评估。合成化学被用于创建可能与乙酰胆碱受体相互作用的分子库。然后,通过分子对接和虚拟筛选等计算方法来预测这些分子与不同亚型乙酰胆碱受体的结合亲和力和选择性。对有前景的候选分子进行一系列体外检测,如配体结合研究和电生理记录,以确定其抑制作用并了解其作用机理。可能还会进行进一步的体内研究,以评估化合物的药代动力学特性及其穿越生物屏障(如血脑屏障)的能力。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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L-Hyoscyamine | 101-31-5 | sc-295290 sc-295290A | 1 g 5 g | ¥2459.00 ¥4513.00 | ||
L-Hyoscyamine 是一种强效生物碱,对乙酰胆碱受体(AChRs)具有选择性拮抗作用,其特点是能够诱导受体结构发生构象转变。这种化合物会产生特定的离子和疏水相互作用,从而调节受体的活性并影响神经传递途径。它的立体化学在结合亲和力方面起着关键作用,而它的亲脂性则增强了膜渗透性,有利于受体的快速参与和信号调节。 | ||||||
Mecamylamine Hydrochloride | 826-39-1 | sc-205742 sc-205742A | 5 mg 25 mg | ¥925.00 ¥2933.00 | 3 | |
盐酸美加明是一种独特的化合物,可作为乙酰胆碱受体(AChRs)的非选择性拮抗剂。其分子结构可与受体位点产生多种相互作用,影响离子通道动力学和神经递质的释放。这种化合物能够破坏乙酰胆碱受体的构象平衡,从而改变突触传递。此外,它的亲水性提高了在生物系统中的溶解度,从而影响其在神经通路中的分布和相互作用动力学。 | ||||||
Cisatracurium besylate | 96946-42-8 | sc-357315 | 100 mg | ¥3452.00 | ||
苯磺酸西沙曲库铵是一种神经肌肉阻断剂,可选择性地抑制神经肌肉接头处的乙酰胆碱受体(AChRs)。其独特的结构可通过竞争性拮抗作用快速起效,有效阻止肌肉收缩。该化合物会经历一个自发降解的过程,这有助于其可预测的药代动力学。这一特性使其作用持续时间更短,与其他药物相比,在与 AChRs 的相互作用方面更具特色。 | ||||||
4-Diphenylacetoxy-N-(2-chloroethyl)piperidine hydrochloride | 130817-71-9 | sc-252148 sc-252148A | 25 mg 100 mg | ¥2821.00 ¥9590.00 | ||
4-二苯基乙酰氧基-N-(2-氯乙基)哌啶盐酸盐是乙酰胆碱受体(AChRs)的一种选择性调节剂,其独特的二苯基乙酰氧基分子能促进特定受体之间的相互作用。这种化合物表现出独特的异生调节剂作用,可改变受体动力学和离子渗透性。其氯化乙基可增强疏水相互作用,影响结合亲和力和动力学,同时促进突触信号通路中的细微反应。 | ||||||
Chlorisondamine diiodide | 96750-66-2 | sc-500792 sc-500792A | 10 mg 50 mg | ¥1692.00 ¥6318.00 | ||
二碘氯松达明是乙酰胆碱受体(AChRs)的强效拮抗剂,其独特的结合动力学可改变受体构象。其二碘取代基增强了亲脂性,促进了有效的膜渗透。该化合物与 AChRs 的相互作用可明显调节离子通道活性,从而影响突触传递。此外,它的反应动力学显示出快速的结合和解离特性,使其有别于其他 AChR 拮抗剂。 |