乙酰胆碱受体抑制剂(AChR inhibitors)是一组不同的化合物,可调节乙酰胆碱受体(AChRs)的活性,而乙酰胆碱受体是神经信号在突触和神经肌肉接头之间传递的关键组成部分。乙酰胆碱受体分为两大类:一类是离子通道受体--烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs),另一类是G蛋白偶联受体--毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)。乙酰胆碱受体抑制剂通过与这些受体结合,阻断神经递质乙酰胆碱的作用,从而抑制受体激活后通常引发的离子流动或细胞反应。抑制作用可通过多种机制产生,例如竞争性拮抗作用(抑制剂与乙酰胆碱争夺结合位点)或非竞争性拮抗作用(抑制剂与受体上的不同位点结合,并导致变构变化,从而降低受体活性)。
AChR抑制剂的开发和鉴定涉及化学合成、计算建模和详细的生物学评估。合成化学被用于创建可能与乙酰胆碱受体相互作用的分子库。然后,通过分子对接和虚拟筛选等计算方法来预测这些分子与不同亚型乙酰胆碱受体的结合亲和力和选择性。对有前景的候选分子进行一系列体外检测,如配体结合研究和电生理记录,以确定其抑制作用并了解其作用机理。可能还会进行进一步的体内研究,以评估化合物的药代动力学特性及其穿越生物屏障(如血脑屏障)的能力。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | ¥508.00 ¥632.00 ¥959.00 ¥36023.00 ¥53319.00 | 4 | |
二盐酸奎纳克林(Quinacrine, Dihydrochloride)的特点是能够与乙酰胆碱受体(AChRs)相互作用,促进变构调节。这种化合物由于其带电基团而表现出独特的静电相互作用,影响受体的构象和信号通路。其两亲性使其能够有效整合到脂质双分子层中,影响膜动力学。此外,奎纳克林与核酸的反应性凸显了其在细胞过程中的作用,使其成为生物化学研究中的热门课题。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
毛喉素(Forskolin)作为腺苷酸环化酶(adenylate cyclase)的强效激活剂而闻名,可增加细胞内环状AMP(cAMP)的水平。这种化合物通过特定的分子相互作用来增强信号转导通路,尤其是对G蛋白偶联受体激活的反应。毛喉素(Forskolin)独特的结构特征使其能够稳定腺苷酸环化酶的活性构象,从而影响各种下游生理过程。其疏水性特征有助于渗透细胞膜,进一步调节细胞信号传导动态。 | ||||||
Bupropion HCl | 31677-93-7 | sc-201121 sc-201121A | 50 mg 250 mg | ¥869.00 ¥3294.00 | 4 | |
盐酸安非他酮与烟碱型乙酰胆碱受体(AChRs)之间存在有趣的相互作用,可作为神经递质释放的调节剂。其独特的结构可实现选择性结合,影响离子通道动态并改变突触传递。该化合物的动力学特征表明其对特定受体亚型具有独特的亲和力,可导致下游信号级联反应变化。此外,其亲脂性可增强膜渗透性,影响细胞兴奋性和受体脱敏。 | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | ¥496.00 | 2 | |
四乙基氯化铵是烟碱乙酰胆碱受体(AChRs)的强效拮抗剂,可破坏离子流和神经传递。它的季铵结构有利于与受体位点发生强烈的静电相互作用,从而产生竞争性抑制作用。该化合物的快速动力学特性可迅速调节突触活动,同时其亲水性限制了膜渗透性,从而影响神经元信号通路中受体的可及性和功能动态。 | ||||||
Procaine | 59-46-1 | sc-296134 sc-296134A sc-296134B sc-296134C | 25 g 50 g 500 g 1 kg | ¥1218.00 ¥2132.00 ¥4502.00 ¥6950.00 | 1 | |
普鲁卡因是乙酰胆碱受体(AChRs)的可逆抑制剂,其独特之处在于能将受体稳定在非活性构象中。其芳香结构可增强疏水相互作用,促进与受体活性位点的选择性结合。该化合物的反应动力学适中,可逐渐起效。此外,它的溶解度也会影响其在生物系统中的分布,从而影响受体的参与和信号传递效果。 | ||||||
Rocuronium bromide | 119302-91-9 | sc-204892 sc-204892A | 10 mg 25 mg | ¥677.00 ¥1162.00 | ||
罗库溴铵是另一种非去极化神经肌肉阻滞剂,可作为烟碱型乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂。 | ||||||
Penicillin G procaine | 6130-64-9 | sc-205797 sc-205797A | 10 g 25 g | ¥519.00 ¥733.00 | ||
青霉素G普鲁卡因通过其独特的酯键与乙酰胆碱受体(AChRs)发生有趣的相互作用,从而促进受体的构象变化。该化合物的亲水性增强了其溶解度,从而促进其在生物膜中的有效扩散。其动力学特征表明其与AChRs的解离速度较慢,从而延长了受体的调节时间。普鲁卡因部分的存在促成了其独特的结合动力学,从而影响下游信号通路。 | ||||||
Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate | 6151-30-0 | sc-391946B sc-391946C sc-391946 sc-391946A | 1 g 5 g 10 g 25 g | ¥474.00 ¥948.00 ¥1816.00 ¥3813.00 | 1 | |
二水合二盐酸奎纳克林通过其独特的结构特征与乙酰胆碱受体(AChRs)结合,包括增强π-π堆积相互作用的平面芳香系统。这种化合物与AChRs的关联速度很快,有助于迅速激活受体。其双二盐酸盐形式增加了离子相互作用,提高了在水环境中的稳定性。此外,该化合物具有两亲性,能够有效穿透细胞膜,影响受体的构象状态。 | ||||||
Vecuronium bromide | 50700-72-6 | sc-205880 sc-205880A | 10 mg 50 mg | ¥970.00 ¥1997.00 | ||
维库溴铵是潘库溴铵的合成衍生物,在手术期间也可作为神经肌肉阻滞剂。 | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | ¥1625.00 ¥4750.00 | 1 | |
盐酸普罗地芬通过其独特的疏水区域与乙酰胆碱受体(AChRs)相互作用,从而增强范德华力和促进受体结合亲和力。该化合物表现出显著的变构调节效应,可改变受体动力学和信号通路。其两性离子的特性有助于其在各种介质中的溶解度,促进各种相互作用。此外,普罗地芬的动力学特性可延长受体的结合时间,从而影响下游的细胞反应。 |