乙酰胆碱受体抑制剂(AChR inhibitors)是一组不同的化合物,可调节乙酰胆碱受体(AChRs)的活性,而乙酰胆碱受体是神经信号在突触和神经肌肉接头之间传递的关键组成部分。乙酰胆碱受体分为两大类:一类是离子通道受体--烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs),另一类是G蛋白偶联受体--毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)。乙酰胆碱受体抑制剂通过与这些受体结合,阻断神经递质乙酰胆碱的作用,从而抑制受体激活后通常引发的离子流动或细胞反应。抑制作用可通过多种机制产生,例如竞争性拮抗作用(抑制剂与乙酰胆碱争夺结合位点)或非竞争性拮抗作用(抑制剂与受体上的不同位点结合,并导致变构变化,从而降低受体活性)。
AChR抑制剂的开发和鉴定涉及化学合成、计算建模和详细的生物学评估。合成化学被用于创建可能与乙酰胆碱受体相互作用的分子库。然后,通过分子对接和虚拟筛选等计算方法来预测这些分子与不同亚型乙酰胆碱受体的结合亲和力和选择性。对有前景的候选分子进行一系列体外检测,如配体结合研究和电生理记录,以确定其抑制作用并了解其作用机理。可能还会进行进一步的体内研究,以评估化合物的药代动力学特性及其穿越生物屏障(如血脑屏障)的能力。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | ¥1489.00 ¥3915.00 | 1 | |
加兰他敏是一种合成化合物,可作为烟碱型乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂,从而起到肌肉松弛的作用。 | ||||||
(+)-Tubocurarine chloride pentahydrate | 6989-98-6 | sc-216029 sc-216029A | 250 mg 1 g | ¥1489.00 ¥4490.00 | ||
Tubocurarine是一种天然生物碱,可作为烟碱型乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂。它可阻断神经肌肉交界处的受体,导致肌肉麻痹。 | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | ¥2256.00 | 2 | |
阿托品是一种抗胆碱能药物,可作为毒蕈碱乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂。它可用于治疗各种疾病,包括心动过缓和某些胃肠道疾病。 | ||||||
Pancuronium dibromide | 15500-66-0 | sc-203179 sc-203179A sc-203179B | 10 mg 50 mg 100 mg | ¥711.00 ¥2459.00 ¥5190.00 | 2 | |
泮库溴铵是乙酰胆碱受体(AChRs)的竞争性拮抗剂,其特点是具有刚性甾体结构,能增强结合的特异性。该化合物独特的溴化物取代基使其具有亲脂性,有利于膜渗透和受体相互作用。其动力学特征显示,该化合物起效迅速,由于受体占据稳定,作用持续时间长,最终可调节神经肌肉传递动力学。 | ||||||
Benzoquinonium Dibromide | 311-09-1 | sc-203839 sc-203839A | 10 mg 50 mg | ¥1523.00 ¥6589.00 | 1 | |
苯醌二溴化物是乙酰胆碱受体(AChRs)的强效拮抗剂,其独特的醌类结构可促进受体的选择性结合。二溴化物基团的存在增强了其亲电性,使其能够与受体结合部位的氨基酸残基发生特异性相互作用。这种化合物具有显著的反应动力学特征,即迅速的竞争性抑制,从而改变突触传递并影响神经肌肉信号传导途径。 | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | ¥1907.00 ¥5596.00 ¥8698.00 | 2 | |
东莨菪碱是另一种抗胆碱能药物,是毒蕈碱受体的竞争性拮抗剂。 | ||||||
Anisodamine | 55869-99-3 | sc-391216 sc-391216A | 100 mg 500 mg | ¥778.00 ¥1286.00 | ||
异莨菪碱是一种独特的化合物,通过其独特的结构特征(包括双环结构)与乙酰胆碱受体(AChRs)相互作用。它能够与关键的氨基酸残基形成氢键,从而增强受体的亲和力和选择性。该化合物表现出复杂的反应动力学,表现出竞争性和非竞争性抑制作用,从而调节受体的活性。此外,异莨菪碱的亲脂性有助于其渗透到脂质膜中,从而影响其药效学。 | ||||||
bPiDDB | 525596-66-1 | sc-362718 sc-362718A | 1 mg 2.5 mg | ¥1297.00 ¥3937.00 | ||
bPiDDB是一种新型化合物,通过其独特的电子结构和空间特性与乙酰胆碱受体(AChRs)结合。其独特的分子相互作用包括与带电残基形成离子键,从而显著提高受体结合效率。该化合物表现出快速反应动力学,具有高周转率的特征,能够快速调节受体信号通路。此外,bPiDDB的两亲性使其能够融入脂质双分子层,影响膜动力学。 | ||||||
TMPH hydrochloride | 849461-91-2 | sc-253705 | 5 mg | ¥2471.00 | ||
TMPH盐酸盐是一种独特的化合物,它通过特定的氢键和疏水相互作用与乙酰胆碱受体(AChRs)相互作用,从而增强受体的亲和力。其独特的结构构象可实现选择性结合,影响下游信号级联。该化合物在水环境中表现出显著的稳定性,促进持续的受体结合。此外,TMPH盐酸盐能够调节AChRs的构象变化,从而在细胞通讯中发挥动态作用。 | ||||||
Oxybutynin | 5633-20-5 | sc-489869 | 1 g | ¥1523.00 | ||
奥昔布宁是一种抗胆碱能药物,通过阻断膀胱肌肉中的毒蕈碱受体来治疗膀胱过度活动症。 |