Date published: 2025-10-10

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VWDE 抑制因子

常见的 VWDE 抑制剂包括但不限于 Imatinib CAS 152459-95-5、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Trichostatin A CAS 58880-19-6 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

瞬时受体电位(TRP)是离子通道家族的一个组成部分,而香草素受体是瞬时受体电位(TRP)的一个组成部分。这些抑制剂针对的是这些受体中被称为 TRPV 的特定子集,其中 V 代表香草素。VWDE(香草素受体弱部分激动剂/动态平衡拮抗剂)这一名称反映了这些化合物的独特作用模式,即调节受体的活性。VWDE 抑制剂不是完全阻断或激活受体,而是在激动和拮抗之间保持微妙的平衡,从而维持受体活性的动态平衡。这种平衡至关重要,因为它可以微妙地调整受体对刺激的反应。VWDE 抑制剂的化学结构以特定的官能团为特征,这些官能团能够与 TRPV 受体产生精确的相互作用。这些功能基团的排列方式使它们能够与受体的活性位点相互作用,通常涉及与香草素受体配体结合域相一致的疏水和芳香成分。

众所周知,TRPV 受体,尤其是 TRPV1,在将物理和化学刺激转化为细胞反应的过程中发挥着重要作用。VWDE 抑制剂具有调节能力,可影响这些离子通道的构象状态。这样,它们就能影响受体在开放、关闭和脱敏状态之间的转换能力。抑制剂微弱的部分激动剂/拮抗剂活性表明,它们不会使受体结合位点完全饱和,从而允许可微调的可逆相互作用。它们作用中的 "动态平衡 "成分在细胞信号传导方面具有特别的意义,因为这表明这些化合物可以影响受体对内源性配体和外源性刺激的反应,而这种影响不会导致二元的开/关状态,而是会调节受体的敏感性和反应性。因此,VWDE 抑制剂代表了一种调节 TRPV 受体功能的独特方法,它提供了一种影响这些复杂的细胞信号通路的细致入微的手段,而不会产生完全激动或拮抗所带来的压倒性效应。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
¥282.00
¥1320.00
¥2358.00
27
(1)

伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,专门针对 BCR-ABL、c-KIT 和 PDGFR。抑制这些激酶可下调多种信号通路,如果 VWDE 是这些通路的下游或依赖于这些通路,则有可能导致 VWDE 的激活或表达减少。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
¥699.00
¥1749.00
¥3610.00
233
(4)

雷帕霉素是一种mTOR抑制剂。通过抑制mTOR通路,该化合物可以减少蛋白质合成和细胞增殖,如果VWDE是一种在这些细胞过程中表达上调的蛋白质,则可能下调VWDE的表达。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1365.00
¥4423.00
148
(1)

LY294002是一种PI3K抑制剂。抑制PI3K/AKT/mTOR通路会导致细胞存活和增殖减少。因此,如果VWDE参与该通路,其表达或活性可能会受到抑制。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥1681.00
¥5303.00
¥6995.00
¥13527.00
¥23579.00
33
(3)

Trichostatin A是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可改变染色质结构和基因表达。如果VWDE的基因表达受组蛋白乙酰化调节,则该化合物可能会降低其表达。

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
¥711.00
¥2719.00
136
(2)

U0126是MEK1/2的抑制剂,而MEK1/2是MAPK/ERK通路的一部分。抑制该通路可以改变基因表达和细胞对生长信号的反应。如果VWDE表达或活性与此信号级联相关,则可能会受到阻碍。

WZ 4002

1213269-23-8sc-364655
sc-364655A
10 mg
50 mg
¥2031.00
¥8394.00
1
(2)

WZ4002是一种EGFR激酶抑制剂。通过阻断EGFR信号传导,它可以破坏调节细胞增殖和存活的下游通路,从而可能影响与EGFR信号传导相关的VWDE的功能或表达。

GW4869

6823-69-4sc-218578
sc-218578A
5 mg
25 mg
¥2245.00
¥6758.00
24
(3)

GW4869是一种中性鞘氨醇酶(nSMase)抑制剂,会影响神经酰胺通路。抑制该通路会影响细胞凋亡和炎症反应,如果VWDE与这些细胞过程有关,则可能降低其活性。

Palbociclib

571190-30-2sc-507366
50 mg
¥3554.00
(0)

Palbociclib是一种CDK4/6抑制剂,可阻止细胞周期在G1期进展。如果VWDE参与细胞周期调节,那么抑制细胞周期进展可能会降低其水平或活性。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
¥2053.00
¥7818.00
88
(1)

Y-27632是一种ROCK抑制剂,可影响细胞骨架组织和细胞运动。如果VWDE参与调节细胞骨架或细胞迁移的途径,那么这种抑制剂可能会间接降低其活性。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
¥993.00
¥3858.00
284
(5)

SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,可调节炎症反应和细胞分化。如果VWDE在这些过程中发挥作用,那么其活性可能会被这种抑制剂的作用间接减弱。