VN1R4 抑制因子

常见的 VN1R4 抑制剂包括但不限于甲巯咪唑 CAS 60-56-0、α-碘乙酰胺 CAS 144-48-9、氯喹 CAS 54-05-7、布雷非丁 A CAS 20350-15-6 和染料木素 CAS 446-72-0。

VN1R4 的化学抑制剂包括一系列可通过各种生化机制干扰蛋白质功能的化合物。溴乙酸是一种烷化剂，可对半胱氨酸残基进行共价修饰，从而改变 VN1R4 的结构和功能，使其失去活性。同样，碘乙酰胺可以不可逆地修饰半胱氨酸残基，导致结构改变，从而抑制 VN1R4 的功能。甲巯咪唑可作为底物模拟物，与 VN1R4 的活性位点结合，从而阻止正常底物进入 VN1R4 活性所需的催化或结合区域。氯喹可通过增加溶酶体的 pH 值来破坏内体-溶酶体途径，从而导致 VN1R4 处理和成熟不当，进而抑制其功能。

Brefeldin A 可通过抑制 ADP 核糖基化因子来破坏蛋白质的运输，从而阻止 VN1R4 到达其活性所必需的适当细胞位置。染料木素是一种著名的酪氨酸激酶抑制剂，可干扰磷酸化过程，而磷酸化过程对 VN1R4 的激活或信号能力至关重要。GW5074和PD98059等激酶抑制剂可分别抑制Raf和MEK等下游信号通路，如果这些通路参与了VN1R4的信号转导，就会导致VN1R4的功能性抑制。PI3K 抑制剂（如 Wortmannin 和 LY294002）可阻断 PI3K/Akt 通路，而 PI3K/Akt 通路对 VN1R4 信号转导和活性至关重要。SN-38是一种抑制拓扑异构酶的活性代谢物，可干扰VN1R4可能参与的DNA修复过程，而环孢素A通过抑制钙调磷酸酶，可阻止VN1R4调节和发挥功能所必需的去磷酸化作用。