V2R13 抑制因子

常见的 V2R13 抑制剂包括但不限于染料木素 CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 Gö 6983 CAS 133053-19-7。

V2R13 的化学抑制剂可以通过各种方法破坏其功能，针对其信号通路和细胞过程的不同方面。棕榈酰 Dl-FCCP 的作用原理是解除线粒体氧化磷酸化的耦合，从而导致 ATP 生成减少。由于 ATP 对包括 V2R13 转位和循环在内的各种细胞功能至关重要，因此 ATP 的减少会直接损害蛋白质到达细胞表面或被循环的能力，从而抑制其功能。另一方面，染料木素可作为酪氨酸激酶抑制剂，阻止对 V2R13 信号机制至关重要的蛋白质磷酸化。LY294002 和 Wortmannin 都是磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）的抑制剂，PI3K 是一组参与蛋白质贩运和信号转导等细胞功能的酶；抑制它们会破坏 V2R13 的这些过程。

SB203580 和 PD98059 继续以靶向信号通路为主题，它们分别是 p38 MAP 激酶和 MEK 的选择性抑制剂。p38 MAP 激酶和 MEK 都是 MAPK 信号通路的组成部分，可能与 V2R13 的激活和功能有关。通过抑制这些激酶，V2R13 发挥作用所必需的下游信号通路就会受到影响。以磷脂酶 C (PLC) 为靶点的 U73122 可抑制 IP3 和二酰基甘油等次级信使的产生，从而再次抑制 V2R13 的信号传导。蛋白激酶 C（PKC）是另一种可能参与 V2R13 信号级联的酶，它受到 Go6983 和 Bisindolylmaleimide I 等化学物质的抑制，从而阻止了 PKC 介导的对 V2R13 活性至关重要的磷酸化事件。ML-7 和 W-7 分别抑制肌球蛋白轻链激酶（MLCK）和钙调素依赖过程，这可能会影响与细胞骨架重排和钙信号转导有关的 V2R13 信号转导。最后，抑制钙离子/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II（CaMKII）的 KN-93 会破坏 V2R13 的钙依赖性调节，进一步导致其功能受到抑制。