UGGT1 抑制因子

常见的 UGGT1 抑制剂包括但不限于 Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Eeyarestatin I CAS 412960-54-4、Cycloheximide CAS 66-81-9 和 Geldanamycin CAS 30562-34-6。

UGGT1抑制剂，从广义上讲，包括干扰蛋白质折叠、糖基化和内质网稳态的化合物。例如，金丝菌素抑制N-连接糖基化，这是UGGT1用来标记错误折叠蛋白质以进行进一步处理的过程。通过干扰这个初始步骤，金丝菌素间接影响了UGGT1的功能。另一种化合物，布雷菲德菌素A，干扰蛋白质从内质网到高尔基体的运输。这种干扰可能间接影响UGGT1的功能，UGGT1在内质网内操作，以识别和指导错误折叠蛋白质的处理。

像他普伐辛、离子霉素、A23187和2-脱氧-D-葡萄糖这样的化合物会引起内质网应激，并可能间接影响UGGT1。这些化合物以不同的方式改变内质网稳态，例如抑制内质网Ca2+ ATP酶（他普伐辛）、增加细胞内钙浓度（离子霉素和A23187）或干扰糖酵解（2-脱氧-D-葡萄糖）。这些对内质网环境的每一种改变都可能影响UGGT1的功能，UGGT1在内质网应激条件下在维持蛋白质质量控制中起着关键作用。

最后，像DTT、Eeyarestatin I、MG-132、环己酰亚胺、格尔德霉素和氮杂环丙烷-2-羧酸这样的试剂可以通过影响蛋白质折叠或降解过程间接影响UGGT1。例如，DTT还原二硫键，可能导致蛋白质错误折叠，从而增加UGGT1的底物数量。Eeyarestatin I和MG-132分别抑制内质网相关降解和蛋白酶体活性，可能导致错误折叠蛋白质的积累，这些蛋白质将成为UGGT1的底物。环己酰亚胺抑制蛋白质合成，从而减少可能错误折叠并成为UGGT1底物的蛋白质数量。格尔德霉素通过与Hsp90结合，影响蛋白质折叠途径，可能影响UGGT1在处理错误折叠蛋白质中的作用。氮杂环丙烷-2-羧酸通过代替脯氨酸掺入蛋白质中，可能导致蛋白质错误折叠，从而影响UGGT1的活性。