Trimethyl Histone H4 抑制因子

常见的三甲基组蛋白H4抑制剂包括但不限于Chaetocin CAS 28097-03-2、组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂CAS 935693-62-2 （水合物）、UNC0638 CAS 1255580-76-7、Epz004777 CAS 1338466-77-5和EPZ6438 CAS 1403254-99-8。

组蛋白 H4 三甲基化抑制剂是一类能影响组蛋白 H4 三甲基化状态的化学品，组蛋白 H4 是一种与染色质结构和基因表达调控相关的表观遗传修饰。这些抑制剂虽然不直接针对 H4 的三甲基化，但通过抑制称为组蛋白甲基转移酶（HMT）的各种酶，或通过改变与组蛋白 H4 相互作用或修饰组蛋白 H4 的蛋白质的活性，对这一过程产生影响。

组蛋白 H4 三甲基化是一种动态、可逆的翻译后修饰，在染色质的表观遗传调控中起着至关重要的作用。在组蛋白 H4 的特定赖氨酸残基上添加甲基的酶，如 SUV39H1，对于维持异染色质和基因沉默至关重要。柴胡素等抑制剂可直接抑制 SUV39H1，从而减少 H4K20 的甲基化。其他 HMT 抑制剂，如 BIX-01294 和 UNC0638，以 G9a 和 GLP 酶为靶标，主要甲基化组蛋白 H3 上的赖氨酸 9（H3K9）。然而，被称为 "组蛋白密码 "的不同组蛋白修饰之间的相互作用表明，一个位点的甲基化变化会影响其他位点的修饰，包括 H4 三甲基化。除此以外，还有 DZNep、EPZ004777、EPZ-6438、GSK343、CPI-169 和 EPZ015938 等抑制剂以 EZH2 酶为靶标，EZH2 是多角体抑制复合体 2（PRC2）的一部分，负责对组蛋白 H3 的赖氨酸 27（H3K27）进行三甲基化。虽然这些抑制剂主要减少 H3K27me3，但它们也会对整个染色质状态产生下游影响，从而间接影响组蛋白 H4 的甲基化。同样，SMYD2（LLY-507）和蛋白精氨酸甲基转移酶（PRMT）家族（MS023 和 EPZ015666）等其他甲基转移酶的抑制剂也会改变更广泛的组蛋白修饰格局，导致 H4 三甲基化的变化。