TRα抑制剂属于一类化学化合物,旨在靶向调节甲状腺激素受体α(TRα)的活性。这些受体属于核荷尔蒙受体超家族,在调控基因表达以应对甲状腺荷尔蒙方面发挥着至关重要的作用。TRα有两种异构体,即TRα1和TRα2,其中TRα1是研究和表达较多的异构体。TRα的主要功能是与甲状腺激素(特别是三碘甲状腺原氨酸(T3))结合,并介导它们对新陈代谢、生长和发育等各种生理过程的影响。
TRα 抑制剂通过干扰 T3 与受体的结合,从而调节其转录活性。这些抑制剂可以作为拮抗剂,阻止受体激活目标基因,也可以作为部分激动剂,引起比 T3 更弱的反应。它们通过与 TRα 的配体结合结构域结合并改变其构象,从而抑制其与甲状腺激素或基因转录所需的共激活剂结合的能力。对TRα活性的这种调节可对基因表达和细胞过程的调控产生深远影响,从而使TRα抑制剂成为研究甲状腺激素在各种生理和病理环境中作用的重要工具。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | ¥3520.00 | ||
已知胺碘酮对甲状腺激素合成有抑制作用,可能会通过改变甲状腺激素浓度间接影响 TRα 的表达水平。 | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | ¥406.00 ¥621.00 ¥2482.00 ¥22090.00 | ||
作为一种甲状腺激素合成抑制剂,6-丙基-2-硫脲嘧啶可能会降低甲状腺激素水平,进而影响激素依赖性受体(如 TRα )的表达。 | ||||||
4-Hydroxy-2-mercapto-6-methylpyrimidine | 56-04-2 | sc-238861 | 100 g | ¥1252.00 | ||
4-羟基-2-巯基-6-甲基嘧啶会减少甲状腺激素的供应,从而影响 TRα 的表达。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | ¥778.00 ¥1241.00 | 4 | |
甲巯咪唑会抑制甲状腺激素的合成,这可能会导致激素水平降低而减少 TRα 的表达。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
酮康唑可抑制类固醇的生成,并可能通过间接降低甲状腺激素水平来对 TRα 发挥作用。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1072.00 ¥3633.00 ¥7480.00 ¥16224.00 | 6 | |
作为一种抗生素,利福平可诱导代谢甲状腺激素的肝酶,从而可能降低甲状腺激素的水平并影响 TRα 的表达。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
众所周知,锂会影响甲状腺激素的合成,因此可能会对 TRα 的表达产生抑制作用。 | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | ¥609.00 ¥2764.00 | 6 | |
虽然贝沙罗汀主要是一种视黄醇 X 受体(RXR)激动剂,但它会影响甲状腺激素水平,从而可能间接改变 TRα 的表达。 |