TMEM138激活剂

常见的 TMEM138 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

TMEM138 的化学激活剂可通过各种细胞内信号途径影响其活化。佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，导致细胞内环状 AMP（cAMP）水平升高。升高的 cAMP 可激活蛋白激酶 A（PKA），已知 PKA 可使细胞内的各种底物磷酸化。PKA 激活后可能以 TMEM138 为靶标，导致其磷酸化并随之激活。同样，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，PKC 是一种能使许多蛋白质底物上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化的酶家族。通过激活 PKC，PMA 可促进 TMEM138 的磷酸化和活化。

此外，离子霉素和 A23187（Calcimycin）都是钙离子促进剂，能提高细胞内的钙含量。细胞钙的升高会激活一系列钙依赖性激酶，这些激酶可能会直接使 TMEM138 磷酸化，从而导致其活化。萼萼甲和冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，可以阻止 TMEM138 的去磷酸化，使其保持在活跃的磷酸化状态。FTY720（芬戈莫德）与鞘氨醇-1-磷酸受体结合，可能会启动激酶激活的下游级联反应，最终导致 TMEM138 的磷酸化和激活。过氧化氢作为一种活性氧，可启动信号通路，导致 TMEM138 的磷酸化和活化。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，这也可能导致 TMEM138 的磷酸化和活化。双吲哚马来酰亚胺 I 通过抑制 PKC 间接影响蛋白质的磷酸化状态，这可能会导致激酶信号转导方式的改变，从而激活 TMEM138。Thapsigargin 可通过抑制 SERCA 导致细胞膜钙增加，从而可能通过钙依赖性磷酸化激活 TMEM138。最后，Brefeldin A 破坏了高尔基体的功能，可能会影响细胞内的信号通路和激酶活性，从而导致 TMEM138 的激活。