TGase6 抑制因子

常见的TGase6抑制剂包括但不限于：二盐酸盐胱胺（CAS 56-17-7）、FK-866（CAS 658084-64-1）、Script aid CAS 287383-59-9、2-甲基己烷 CAS 591-76-4和THIP盐酸盐 CAS 64603-91-4。

转谷氨酰胺酶抑制剂，尤其是以 TGase6 为靶点的抑制剂，是一类可调节转谷氨酰胺酶活性的化合物。包括 TGase6 在内的转谷氨酰胺酶通过在谷氨酰胺和赖氨酸残基之间形成异肽键参与蛋白质的翻译后修饰。这种交联活性在细胞信号传导、细胞凋亡和组织修复等各种生物过程中至关重要。所列抑制剂主要通过与转谷氨酰胺酶的活性位点相互作用而发挥作用。例如，胱胺、Z-DON 和 KCC-009 等化合物通过直接与活性位点结合，从而阻止酶与其蛋白质底物相互作用来发挥抑制作用。尤其是胱胺素，它能与活性位点半胱氨酸残基形成混合二硫化物，这是转氨酶抑制作用的一个特征机制。Z-DON 是一种拟肽抑制剂，它模仿了该酶天然底物的结构，从而有效地阻断了活性位点。KCC-009 的抑制机制虽然以活性位点为目标，但尚未完全阐明，但已知它能显著阻碍酶的功能。

其他抑制剂，如 R283 和 NC9，是不可逆的抑制剂，能与酶活性位点的关键氨基酸形成共价键。这种永久性结合会使酶失去活性。T101 是一种竞争性抑制剂，可与天然底物竞争结合到活性位点，从而阻止酶发挥其催化功能。VA4 和 GK921 的确切机制尚不完全清楚，但已知它们以活性位点为靶点，突出了在酶抑制过程中阻断这些关键区域的常见策略。一些抑制剂，如 Alrestatin 和 Streptonigrin，虽然主要不是作为转谷氨酰胺酶抑制剂开发的，但已显示出对这些酶的抑制作用。它们抑制转谷氨酰胺酶的作用模式还不太清楚，可能是间接的，也可能涉及多靶点效应。这些抑制剂的化学结构和机理的多样性突出表明了靶向转谷氨酰胺酶的复杂性，以及将来为 TGase6 等酶开发更具特异性的抑制剂的潜力。