Date published: 2025-9-6

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FK-866 (CAS 658084-64-1)

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备用名:
K 22.175; N-[4-(1-benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-2E-propenamide
应用:
FK-866 是一种高度特异性的 NAMPT 非竞争性抑制剂
CAS号码:
658084-64-1
纯度:
≥98%
分子量:
391.5
分子式:
C24H29N3O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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FK-866已被证明可通过非竞争性和特异性抑制PBEF(烟酰胺磷酸核糖转移酶,NAMPT)诱导细胞凋亡。 PBEF(NAMPT)是一种关键的调节酶,可调节细胞内NADH的生物合成。 机制研究表明,该化合物含有内脂素的酶活性位点,该位点针对烟酰胺结合和抑制进行了优化。 内脂素还含有与胰岛素相似的结构,并通过与胰岛素受体结合来模拟其作用。


FK-866 (CAS 658084-64-1) 参考文献

  1. FK866 是一种高度特异性的烟酰胺磷酸核糖转移酶非竞争性抑制剂,是诱导肿瘤细胞凋亡的一种新机制。  |  Hasmann, M. and Schemainda, I. 2003. Cancer Res. 63: 7436-42. PMID: 14612543
  2. 细胞内 NAD 生物合成新抑制剂 FK866/K22.175 在小鼠肾细胞癌中的抗血管生成效力。  |  Drevs, J., et al. 2003. Anticancer Res. 23: 4853-8. PMID: 14981935
  3. 粘蛋白/前 B 细胞集落增强因子 1/烟酰胺磷酸核糖基转移酶的自由晶体结构以及与抗癌剂 FK-866 复合物的晶体结构。  |  Kim, MK., et al. 2006. J Mol Biol. 362: 66-77. PMID: 16901503
  4. 烟酰胺磷酸核糖转移酶延长人体细胞寿命  |  van der Veer, E., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 10841-5. PMID: 17307730
  5. FK866 消耗 NAD 可诱导自噬。  |  Billington, RA., et al. 2008. Autophagy. 4: 385-7. PMID: 18227641
  6. 烟酰胺单核苷酸腺苷酸转移酶 1 基因 NMNAT1 在体外调节神经元树突和轴突的形态发生。  |  Zhao, H., et al. 2011. Chin Med J (Engl). 124: 3373-7. PMID: 22088538
  7. 肝切除术相关低磷血症:肝肾轴中的新型磷酸盐因子  |  Nomura, K., et al. 2014. J Am Soc Nephrol. 25: 761-72. PMID: 24262791
  8. 烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂是肺部炎症损伤小鼠模型的新型候选疗法。  |  Moreno-Vinasco, L., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 51: 223-8. PMID: 24588101
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  10. 营养能量刺激 NAD+ 的产生,从而促进胰岛素瘤细胞中坦克酶介导的 PARsylation。  |  Zhong, L., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122948. PMID: 25876076
  11. 雌性大鼠卵巢切除术增加了脂肪组织粘蛋白 mRNA 表达对脂多糖诱导的内毒素血症的敏感性。  |  Iwasa, T., et al. 2016. Int Immunopharmacol. 35: 243-247. PMID: 27083000
  12. 烟酰胺磷酸核糖转移酶可减轻甲氨蝶呤在幼年特发性关节炎和体外实验中的反应  |  Funk, RS., et al. 2016. Clin Transl Sci. 9: 149-57. PMID: 27166432
  13. 烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂通过激活 ROS/JNK 信号通路使胶质母细胞瘤细胞对替莫唑胺敏感  |  Feng, J., et al. 2016. Biomed Res Int. 2016: 1450843. PMID: 28097126
  14. 利用抗体-药物共轭物靶向递送细胞毒性 NAMPT 抑制剂  |  Neumann, CS., et al. 2018. Mol Cancer Ther. 17: 2633-2642. PMID: 30242091
  15. FK866通过c-jun-N-末端激酶(JNK)依赖性自噬减轻败血症诱发的急性肺损伤。  |  Zheng, Q., et al. 2020. Life Sci. 250: 117551. PMID: 32179075
  16. FK866 通过降低癌症相关成纤维细胞中的 NAD+ 水平抑制结直肠癌转移。  |  Xie, H., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1531-1541. PMID: 36214983

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FK-866, 5 mg

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sc-205325A
10 mg
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