SWI5 抑制因子

常见的 SWI5 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、Chetomin CAS 1403-36-7、Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3、Mitoxantrone CAS 65271-80-9 和 Camptothecin CAS 7689-03-4。

SWI5 的化学抑制剂包括多种化合物，它们能破坏对该蛋白功能至关重要的不同细胞过程。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可阻碍对染色质重塑至关重要的乙酰化过程，而染色质重塑是基因转录的先决条件，包括那些编码与 SWI5 相互作用的调控蛋白的基因。通过这种作用，Trichostatin A 可以阻止这些调控蛋白的表达，从而导致 SWI5 的功能抑制。Chetomin通过破坏染色质重塑过程，可抑制缺氧诱导因子与辅激活剂p300/CBP之间的相互作用，从而导致SWI5正常功能所需的蛋白质表达减少。SERCA 抑制剂环哌嗪酸会改变钙的平衡，从而抑制 SWI5 激活所需的信号转导途径。米托蒽醌和喜树碱分别干扰 DNA 复制和拓扑异构酶，抑制编码与 SWI5 相互作用的蛋白质的基因转录，从而直接抑制其功能。

此外，另一种拓扑异构酶 II 抑制剂依托泊苷（Etoposide）可诱导 DNA 损伤，抑制 SWI5 功能所需的基因转录。Rocaglamide 可通过与翻译起始复合体的 eIF4A 成分结合，减少 SWI5 功能所必需的蛋白质的合成，从而抑制翻译。雷帕霉素和 17-AAG（Tanespimycin）可分别抑制 mTOR 和 Hsp90 合子的活性。雷帕霉素对 mTOR 的抑制可调节与 SWI5 相互作用的蛋白质，而 17-AAG 对 Hsp90 的抑制可阻止此类蛋白质的正常折叠，两者都会导致 SWI5 的功能抑制。与 17-AAG 类似的格尔德霉素能与 Hsp90 结合，抑制与 SWI5 相互作用的调节蛋白的成熟。最后，p38 MAP 激酶抑制剂 PD169316 和 SB203580 可抑制对 SWI5 功能至关重要的蛋白质的磷酸化，从而导致其受到抑制。