Squalene synthetase 抑制因子

常见的角鲨烯合成酶抑制剂包括但不限于扎拉戈酸三钠盐CAS 144541-82-2和依泽替米贝CAS 163222-33-1。

角鲨烯合成酶抑制剂包括一组化学物质，它们会干扰角鲨烯合成酶，而角鲨烯合成酶是固醇生物合成途径中的关键酶。角鲨烯合成酶催化固醇生物合成中的第一步，即两个法呢基焦磷酸（FPP）分子缩合形成角鲨烯，角鲨烯是包括胆固醇在内的多种固醇的前体。这种酶的抑制剂在结构上各不相同，但它们有一个共同的特点，即能够与角鲨烯合成酶的活性位点结合，从而阻碍酶的正常催化作用。角鲨烯合成酶的抑制作用会减少角鲨烯的产生，从而影响固醇生物合成途径，进而影响整个下游的固醇和胆固醇合成过程。这些化合物通常被设计为模拟酶的天然底物，或者与酶结合，阻止底物进入活性位点，从而有效阻断酶的功能。

角鲨烯合成酶抑制剂的开发和特性研究源于对酶结构和催化角鲨烯形成机制的深入理解。通过X射线晶体学或计算建模等方法获得的酶催化域的详细知识，有助于设计出能与活性位点内的关键氨基酸残基相互作用的分子。一些角鲨烯合成酶抑制剂是过渡态类似物或双膦酸盐，其设计目的是与天然酶促反应的过渡态非常相似，从而起到竞争性抑制剂的作用。其他抑制剂可能与酶的变构位点结合，诱导构象变化，从而降低酶的活性。药物化学领域的研究人员正在合成新型抑制剂，并对现有抑制剂的药效团进行微调，以提高它们与角鲨烯合成酶的结合亲和力和特异性。