Date published: 2025-9-6

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YM-53601 (CAS 182959-33-7)

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备用名:
2-[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethoxy]-9H-carbazole, monohydrochloride
应用:
YM-53601 是一种角鲨烯合成酶抑制剂
CAS号码:
182959-33-7
纯度:
≥98%
分子量:
372.9
分子式:
C21H21FN2O•HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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YM-53601抑制大鼠肝微粒体和人类HepG2细胞中的角鲨烯合成酶活性。YM-53601还可以抑制胆固醇的生物合成(ED50=32mg/kg),导致血浆中胆固醇和甘油三酯水平降低。化合物如YM-53601的降脂特性使其成为替代HMG-CoA还原酶抑制剂/贝特类联合治疗的有趣研究机会。


YM-53601 (CAS 182959-33-7) 参考文献

  1. YM-53601 是一种新型角鲨烯合成酶阻抑剂,可降低多种动物的血浆胆固醇和甘油三酯水平。  |  Ugawa, T., et al. 2000. Br J Pharmacol. 131: 63-70. PMID: 10960070
  2. 仓鼠逃逸现象的实验模型以及 YM-53601 在该模型中的有效性。  |  Ugawa, T., et al. 2002. Br J Pharmacol. 135: 1572-8. PMID: 11906972
  3. 新型角鲨烯合成酶抑制剂 YM-53601 对仓鼠血浆低密度脂蛋白和超低密度脂蛋白清除率的影响  |  Ugawa, T., et al. 2002. Br J Pharmacol. 137: 561-9. PMID: 12359639
  4. YM-53601是一种新型角鲨烯合成酶抑制剂,可抑制啮齿动物的脂质生物合成和脂质分泌。  |  Ugawa, T., et al. 2003. Br J Pharmacol. 139: 140-6. PMID: 12746232
  5. 作为角鲨烯合成酶阻抑剂的 3-亚乙基奎宁环衍生物的合成。第 2 部分:酶抑制和对血浆脂质水平的影响。  |  Ishihara, T., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 3735-45. PMID: 12901918
  6. 线粒体胆固醇导致肝细胞癌的化疗耐药性。  |  Montero, J., et al. 2008. Cancer Res. 68: 5246-56. PMID: 18593925
  7. 肿瘤特异性低pH值环境增强了洛伐他汀和坎他立定的细胞毒性。  |  Fukamachi, T., et al. 2010. Cancer Lett. 297: 182-9. PMID: 20831979
  8. 二磷酸法尼基转移酶 1 调节丙型肝炎病毒的繁殖。  |  Park, EM., et al. 2014. FEBS Lett. 588: 1813-20. PMID: 24690320
  9. 靶向胆固醇合成可提高慢性淋巴细胞白血病细胞的化学免疫敏感性。  |  Benakanakere, I., et al. 2014. Exp Hematol Oncol. 3: 24. PMID: 25401046
  10. 细胞角鲨烯合成酶是胆固醇生物合成所必需的一种酶,以它为靶标是一种潜在的抗丙型肝炎病毒策略。  |  Saito, K., et al. 2015. J Virol. 89: 2220-32. PMID: 25473062
  11. 他汀类药物增强了气道上皮细胞对细菌孔形成毒素的细胞抵抗力。  |  Statt, S., et al. 2015. Am J Respir Cell Mol Biol. 53: 689-702. PMID: 25874372
  12. 将甲羟戊酸途径抑制剂重新定位为卵巢癌抗肿瘤药物。  |  Kobayashi, Y., et al. 2017. Oncotarget. 8: 72147-72156. PMID: 29069775
  13. 电离辐射诱导肺组织中胆固醇的生物合成。  |  Werner, E., et al. 2019. Sci Rep. 9: 12546. PMID: 31467399
  14. 发现依赖小分子的光解肽  |  Takemoto, Y., et al. 2020. J Am Chem Soc. 142: 1142-1146. PMID: 31899620

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YM-53601, 500 µg

sc-205543
500 µg
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YM-53601, 1 mg

sc-205543A
1 mg
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