SPT6激活剂

常见的 SPT6 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、三环锡 A CAS 58880-19-6、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2、槲皮素 CAS 117-39-5 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。

SPT6 激活剂可间接促进 SPT6 的功能活性，SPT6 是一种与转录伸长和染色质重塑有关的蛋白质。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平，罗利普仑通过抑制 cAMP 分解，都能增强 PKA 的活性，从而使参与转录的伙伴发生磷酸化，可能有助于 SPT6 在转录伸长过程中发挥作用。Trichostatin A 和 BIX-01294 分别通过抑制组蛋白去乙酰化酶和 G9a 组蛋白甲基转移酶，导致染色质处于开放状态，从而有利于 SPT6 进入 DNA 并增强其延伸能力。同样，5-氮杂胞嘧啶会降低 DNA 甲基化，这可能会补充 SPT6 在促进转录活性方面的功能。咖啡因对腺苷受体的拮抗作用可能最终导致细胞状态有利于 SPT6 活跃的转录过程，这是因为 cAMP 水平升高。

影响转录机制稳定性和相互作用的化合物进一步促进了 SPT6 的激活。异槲皮素和(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯分别通过调节拓扑异构酶 II 活性和激酶活性，可以缓解转录伸长过程中的紧张状态，并使激酶介导的信号转导有利于 SPT6 的功能。SRT1720 通过激活 SIRT1，可通过转录因子的去乙酰化增强 SPT6 的染色质相关活动。最后，SR8278 可拮抗 REV-ERB，这可能会通过调节基因表达的昼夜节律来增强 SPT6 在伸长过程中的作用。