Smad6激活剂
常见的Smad6激活剂包括但不限于4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉CAS 1062368-24-4、SB 431542 CAS 30 1836-41-9，盐酸多索莫明 CAS 1219168-18-9，A 83-01 CAS 909910-43-6 和 LDN-214117 CAS 1627503-67-6。
Smad6 激活剂是一类专门用于调节 SMAD 蛋白家族成员 Smad6 活性的化学制剂。Smad6 是一种细胞内信号分子，在转化生长因子-β（TGF-β）信号通路中发挥着关键作用。这一通路在许多物种中高度保守，在调节增殖、分化和凋亡等一系列细胞过程中起着重要作用。与传递 TGF-β 信号的同类不同，Smad6 是一种抑制性 SMAD（I-SMAD），参与 TGF-β 信号传导的负反馈调节。通过激活 Smad6，这些化学物质增强了其干扰通常通过 SMAD 依赖性途径传播的信号的能力。
Smad6 激活剂施加影响的机制包括上调 Smad6 的活性，进而抑制受体调控 SMAD（R-SMAD）的磷酸化和激活。Smad6 通过与 R-SMADs 竞争与 I 型 TGF-β 受体的相互作用来实现这一目的，从而阻止它们的激活。此外，Smad6 还能将泛素连接酶招募到激活的受体复合物中，促进 R-SMADs 的降解，进一步抑制信号转导。因此，Smad6 激活剂会导致 TGF-β 信号级联中的负反馈环扩大。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
LDN-193189 是一种 BMP I 型受体抑制剂，可通过阻断 BMP 信号传导间接激活 Smad6。通过抑制 BMP 受体的活性，LDN-193189 阻止了 Smad6 的降解，使其积聚并抑制 BMP 诱导的 Smad1/5 磷酸化。Smad6 的这种间接激活可调节 BMP 信号通路和细胞反应。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
TGF-β 受体抑制剂 SB-431542 通过破坏 TGF-β 信号传导间接激活 Smad6。SB-431542 抑制 TGF-β 受体可阻止 Smad6 降解，从而导致 Smad6 水平升高。Smad6 的这种间接激活会调节 TGF-β 信号通路，影响由 Smad6 调控的细胞过程，如炎症和组织稳态。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥8304.00 | 28 | |
多索吗啡是一种AMP激活蛋白激酶（AMPK）抑制剂，可通过阻断BMP I型受体的活性间接激活Smad6。多索吗啡抑制 BMP 信号传导可阻止 Smad6 降解，使其积聚并抑制 BMP 诱导的 Smad1/5 磷酸化。Smad6 的这种间接激活可调节 BMP 信号通路和细胞反应。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥8969.00 | 16 | |
A83-01 是一种 TGF-β 受体抑制剂，可通过破坏 TGF-β 信号传导间接激活 Smad6。A83-01 对 TGF-β 受体的抑制阻止了 Smad6 的降解，导致 Smad6 水平升高。Smad6 的这种间接激活会调节 TGF-β 信号通路，影响由 Smad6 调控的细胞过程，如免疫反应和组织修复。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
LDN-214117 是一种 BMP I 型受体抑制剂，可通过阻断 BMP 信号传导间接激活 Smad6。LDN-214117 抑制 BMP 受体的活性可防止 Smad6 降解，使其积聚并抑制 BMP 诱导的 Smad1/5 磷酸化。Smad6 的这种间接激活会调节 BMP 信号通路，影响由 Smad6 调节的细胞反应。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | ¥2358.00 ¥3971.00 | 3 | |
LY2157299 是一种 TGF-β 受体抑制剂，它通过破坏 TGF-β 信号传导间接激活 Smad6。Galunisertib 对 TGF-β 受体的抑制阻止了 Smad6 的降解，导致 Smad6 水平升高。这种对 Smad6 的间接激活可调节 TGF-β 信号通路，影响由 Smad6 调控的细胞过程，如纤维化和组织重塑。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | ¥970.00 | 3 | |
TGF-β 受体抑制剂 SD-208 通过破坏 TGF-β 信号传导间接激活 Smad6。SD-208 对 TGF-β 受体的抑制阻止了 Smad6 的降解，导致 Smad6 水平升高。Smad6 的这种间接激活作用可调节 TGF-β 信号通路，影响由 Smad6 调控的细胞过程，如炎症和组织稳态。 | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | ¥3622.00 ¥15231.00 | 2 | |
SB-505124 是一种 TGF-β 受体抑制剂，它通过破坏 TGF-β 信号传导间接激活 Smad6。SB-505124 对 TGF-β 受体的抑制阻止了 Smad6 的降解，导致 Smad6 水平升高。Smad6 的这种间接激活会调节 TGF-β 信号通路，影响 Smad6 调节的细胞过程，如细胞迁移和组织发育。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
EW-7197 是一种 TGF-β 受体抑制剂，可通过破坏 TGF-β 信号传导间接激活 Smad6。EW-7197 对 TGF-β 受体的抑制阻止了 Smad6 的降解，导致 Smad6 水平升高。Smad6 的这种间接激活会调节 TGF-β 信号通路，影响 Smad6 调节的细胞过程，如组织修复和炎症。 | ||||||