Sir2 抑制因子
常见的Sir2抑制剂包括但不限于Splitomicin CAS 5690-03-9、Sirtinol CAS 410536-97-9、Dihydrocoumarin CAS 119-84-6、Nicotinamide CAS 98-92-0和Suramin sodium CAS 129-46-4。
Sir2家族蛋白（又称sirtuins）是一类保守的NAD+依赖性脱乙酰酶，具有多种细胞功能。其中，Sir2（沉默信息调节因子2）蛋白因参与调节多种生物过程而闻名，包括基因沉默、DNA修复和细胞代谢。Sir2蛋白最初在酵母中发现，从细菌到人类都存在进化保守性，这凸显了它们在细胞稳态中的根本重要性。从功能上讲，Sir2蛋白具有去乙酰化酶活性，可催化组蛋白和非组蛋白蛋白中的赖氨酸残基上的乙酰基团。这种去乙酰化活性与烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）的消耗有关，从而将Sir2的功能与细胞能量状态联系起来。
Sir2蛋白的抑制剂（通常称为Sir2抑制剂）会作用于负责其脱乙酰酶活性的保守催化结构域。Sir2蛋白的抑制作用有多种机制，其总体目标是破坏其依赖NAD+的脱乙酰酶功能。其中一种主要方法是开发类似NAD+结构的小分子，从而竞争性抑制NAD+与Sir2催化位点的结合。这种干扰抑制了目标蛋白的酶促脱乙酰化，导致受Sir2活性影响的细胞过程发生变化。另一种Sir2抑制机制是开发专门针对Sir2蛋白底物结合位点的化合物。通过干扰Sir2与其底物蛋白之间的相互作用，这些抑制剂会破坏脱乙酰化过程，从而影响染色质结构、基因表达和其他细胞功能的下游效应。此外，策略可能侧重于调节细胞中NAD+的可用性，从而影响Sir2蛋白的整体活性。通过药物或遗传手段改变NAD+水平会影响Sir2的功能，为抑制其脱乙酰化酶活性和下游细胞效应提供了一条间接途径。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Splitomicin | 5690-03-9 | sc-358701 | 5 mg | ¥530.00 | ||
Splitomicin是一种Sir2的强效抑制剂，通过特定的氢键相互作用稳定其与酶活性位点的结合。这种化合物可选择性调节脱乙酰化过程，影响组蛋白修饰和基因表达。其独特的结构特征使其能够增强与NAD+辅因子的相互作用，影响酶促反应的动力学。此外，Splitomicin的溶解度特征使其能够有效扩散穿过细胞膜，影响其在细胞环境中的相互作用动态。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥485.00 ¥733.00 ¥2256.00 ¥9195.00 | 6 | |
烟酰胺会与 NAD+ 竞争 Sir2 的活性位点，从而抑制其去乙酰化酶的活性。 | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | ¥417.00 ¥1252.00 | 14 | |
Sirtinol是一种Sir2的选择性抑制剂，其特点是通过竞争性结合来破坏酶的催化活性。其独特的结构构象有助于与酶的活性位点进行特定相互作用，从而改变底物识别所必需的构象动力学。这种化合物还会影响NAD+依赖性脱乙酰化途径，调节酶的反应动力学并影响下游信号通路。此外，Sirtinol的亲水性可提高其溶解度，从而促进其在细胞内的可及性。 | ||||||
Dihydrocoumarin | 119-84-6 | sc-227867 sc-227867A | 5 g 25 g | ¥192.00 ¥463.00 | ||
二氢香豆素是 Sir2 的调制剂，其独特的相互作用机制影响着该酶的结构稳定性。其独特的内酯环可以与活性位点的关键残基发生非共价作用，从而可能改变酶对 NAD+ 的亲和力。这种化合物还可能影响 Sir2 的构象灵活性，从而影响其去乙酰化活性和随后的细胞过程。它的亲脂性有助于膜渗透性，促进细胞吸收。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
研究表明，苏拉明能通过干扰底物结合，非选择性地抑制包括 Sir2 在内的各种酶。 | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | ¥1602.00 | 4 | |
Cambinol 可选择性地抑制 sirtuin 的活性，从而降低 Sir2 的去乙酰化酶活性。 | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | ¥959.00 | 32 | |
EX-527 是 SIRT1（Sir2 的同源物）的选择性抑制剂，可以通过类似的作用机制抑制 Sir2。 | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | ¥790.00 ¥1185.00 | 3 | |
Salermide是一种Sirtuin抑制因子，可通过抑制Sir2相关的脱乙酰化过程诱导细胞凋亡。 | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | ¥3069.00 ¥13696.00 | 9 | |
Tenovin-6 通过提高 p53 的水平来抑制 Sir2，而 p53 则通过促进细胞压力来间接降低 Sir2 的活性。 | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥508.00 ¥1636.00 ¥3497.00 ¥5415.00 | 5 | |
AGK2 是一种选择性 SIRT2 抑制剂，可通过干扰其依赖 NAD+ 的去乙酰化酶活性来抑制 Sir2。 | ||||||