SFRS16激活剂

常见的 SFRS16 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、胰岛素 CAS 11061-68-0 和安乃近霉素 CAS 22862-76-6。

SFRS16 启动了一连串细胞内事件，导致蛋白质功能性激活。通过激活蛋白激酶 A（PKA），可提高细胞中 cAMP 的水平，从而增强 SFRS16 的活性。然后，PKA 将与 SFRS16 相互作用或调节 SFRS16 的底物磷酸化，从而调节其活性。另一种 cAMP 提升剂异丙肾上腺素也通过类似的机制激活 PKA 并影响 SFRS16 的活性。异诺米霉素和 A-23187 都是钙离子促进剂，可提高细胞内钙含量，进而激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK）。CaMK 一旦活跃起来，就能使与 SFRS16 相关联的蛋白质磷酸化，从而激活 SFRS16。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过不同的途径发挥作用，激活蛋白激酶 C（PKC），从而使 SFRS16 复合物中的蛋白质磷酸化。调节蛋白的磷酸化是 SFRS16 激活的关键步骤。

表皮生长因子（EGF）等生长因子会触发其受体酪氨酸激酶，启动信号级联，最终激活 MAPK/ERK 通路。该途径磷酸化的蛋白质会影响 SFRS16 的调节复合物，从而导致其激活。同样，胰岛素会刺激胰岛素受体，导致 PI3K/Akt 通路的激活，进而使 SFRS16 相关蛋白磷酸化。作为 JNK 激活剂的安诺霉素会促进 JNK 途径的激活，而 JNK 途径也会使作为 SFRS16 激活过程一部分的蛋白质磷酸化。相反，冈田酸和萼氨醇 A 可抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，防止去磷酸化，从而将蛋白质维持在支持 SFRS16 活性的状态。磷脂酰肌苷-1-磷酸可通过其受体启动信号通路，从而激活 SFRS16。最后，AICAR 可激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK），AMPK 可使各种下游靶点磷酸化，这些靶点可与 SFRS16 相互作用并激活 SFRS16，从而在细胞能量反应中发挥作用。