Rsk3 抑制因子

常见的 Rsk3 抑制剂包括但不限于 SL 0101-1 CAS 77307-50-7、BI-D1870 CAS 501437-28-1、PF 4708671 CAS 1255517-76-7、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

Rsk3 的化学抑制剂通过阻碍其激酶活性来发挥作用，而激酶活性对于 Rsk3 在细胞内的磷酸化过程中发挥作用至关重要。SL 0101-1 可直接阻断 Rsk3 的 ATP 结合位点，从而阻止 Rsk3 通常会促进的磷酸化过程。同样，BI-D1870 通过阻碍 Rsk3 的底物结合，成为 Rsk3 的强效抑制剂，从而全面抑制 Rsk3 激酶活性及其随后的信号通路。LJH685 也以 Rsk3 为靶标，但它是通过干扰激酶的 ATP 结合袋来实现的，而 ATP 结合袋对激酶的活性至关重要。FMK 采用的方法略有不同，它与 Rsk3 的激酶结构域形成共价键，从而阻止 ATP 结合，不可逆地抑制其功能。

在抑制机制方面，LJI308 通过异构调节 Rsk3 的激酶结构域，从而抑制激酶活性。PF-4708671 是另一种 S6K1 选择性抑制剂，可通过影响 AGC 激酶途径间接影响 Rsk3 激酶活性。被称为 Rho- 激酶抑制剂的 Fasudil 也能通过影响 RhoA/ROCK 通路间接抑制 Rsk3，RhoA/ROCK 通路与 Rsk 通路相互作用。H-89 作用于蛋白激酶 A（PKA），通过 PKA 和 Rsk 信号通路之间的交叉作用，抑制 PKA 可以减少 Rsk3 的激活。最后，LY294002 和 Wortmannin 这两种 PI3K 抑制剂可以通过靶向 PI3K/Akt 途径间接抑制 Rsk3，PI3K/Akt 途径是 Rsk3 的上游，也是 Rsk3 激活所必需的。