RNF187 抑制因子

常见的RNF187抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343- 34-7、Epoxomicin CAS 134381-21-8、Bortezomib CAS 179324-69-7和Carfilzomib CAS 868540-17-4。

RNF187 的化学抑制剂可以通过干扰细胞内蛋白质周转和平衡所必需的蛋白水解途径来调节蛋白质的功能。作为一种蛋白酶体抑制剂，MG132 可直接阻止 RNF187 标记的蛋白质降解，从而导致这些蛋白质在细胞内积聚。同样，乳胞素可以通过特异性靶向蛋白酶体来发挥抑制作用，从而导致 RNF187 通常会帮助降解的底物堆积。环氧美辛是另一种蛋白酶体抑制剂，它可以不可逆地与蛋白酶体结合，从而破坏 RNF187 在泛素-蛋白酶体系统中的正常功能。这种结合会使原本会被降解的蛋白质变得稳定。硼替佐米（Bortezomib）和卡非佐米（Carfilzomib）分别是二肽硼酸类似物和环氧酮类抑制剂，它们也会通过抑制 26S 蛋白酶体导致多泛素化蛋白质的积累，从而阻碍 RNF187 调节蛋白质降解的能力。

此外，伊沙佐米（Ixazomib）及其生物活性形式 MLN2238 可抑制蛋白酶体的活性，导致泛素化蛋白质的积累，进而阻碍 RNF187 在蛋白质分解中的功能作用。作为一种天然抑制剂，Marizomib 可以不可逆地与蛋白酶体结合，阻止蛋白质降解，从而间接抑制 RNF187。另一种口服蛋白酶体抑制剂奥罗佐米（Oprozomib）会积聚 RNF187 靶向的蛋白质，破坏其正常功能。地兰佐米（Delanzomib）通过阻断 RNF187 引发的蛋白分解，以类似的方式发挥作用。CEP-18770 也能可逆地抑制蛋白酶体，导致 RNF187 底物的堆积。最后，在一种海洋细菌中发现的 NPI-0052 可以抑制 20S 蛋白酶体，导致标记为 RNF187 降解的蛋白质堆积，从而降低 RNF187 在蛋白质周转中的作用。这些抑制剂通过阻滞蛋白酶体的活性，都能干扰 RNF187 的功能，突出了它们在泛素-蛋白酶体途径中调节蛋白质活性的重要作用。