RNF151 抑制因子

常见的RNF151抑制剂包括但不限于MLN 4924 CAS 905579-51-3、泛素E1抑制剂PYR-41 CAS 418805-02-4、MG-1 32 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、硼替佐米（Bortezomib）CAS 179324-69-7和乳清霉素（Lactacystin）CAS 133343-34-7。

MLN4924 能破坏对 cullin-RING 连接酶（包括 RNF151 在内的一个家族）的激活至关重要的内切酶化过程。PYR-41和HBX 41,108分别通过抑制泛素激活酶E1和泛素结合酶E2，靶向泛素化级联的早期步骤。它们的作用降低了泛素分子与底物蛋白结合的可用性，从而影响了 RNF151 参与的泛素化过程。

蛋白酶体抑制剂，如 MG132、硼替佐米（Bortezomib）、乳胞素（Lactacystin）、Clasto-Lactacystin β-内酯和环氧霉素（Epoxomicin），通过阻止泛素化蛋白质的降解来发挥作用。这种抑制会导致泛素化底物的积累，从而使 UPS 饱和，并影响 RNF151 在这一途径中的调节作用。通过增加泛素化蛋白质的水平，这些抑制剂可间接影响 RNF151 靶向底物的选择和处理。IU1 和 VLX1570 可调节去泛素酶（DUBs）的活性，DUBs 是清除蛋白质中泛素的酶，因此会影响泛素的循环，并可能影响 RNF151 等泛素连接酶的活性。通过改变泛素化和去泛素化的平衡，这些抑制剂可导致细胞内蛋白质稳态水平的变化，从而影响 RNF151 参与的过程。最后，NSC697923 和沙利度胺已被证明能与 UPS 相互作用。NSC697923 会影响泛素结合酶 UBE2N 和 UBE2V1，从而间接调节 RNF151 的活性。