PTH2 受体抑制剂包括各种化学实体,它们有一个共同的特点:能够调节甲状旁腺激素 2 (PTH2) 受体的活性。PTH2 受体是一种 G 蛋白偶联受体(GPCR),存在于包括神经系统在内的全身各种组织中。它在调节钙和磷酸盐稳态方面起着至关重要的作用,进而影响一系列生理过程。PTH2 受体抑制剂旨在干扰受体的正常信号传导途径,主要是通过阻碍其对内源性配体甲状旁腺激素相关肽(PTHrP)的激活。
根据其作用机制,这些抑制剂可分为几个亚类。一些PTH2受体抑制剂,如TAK-043和4-二乙基氨基苯甲醛等小分子,直接与受体的结合位点相互作用,竞争性地抑制PTHrP的结合。其他药物,如钙三醇和依替卡西肽,则通过调节与钙和磷酸盐代谢有关的因子间接影响 PTH2 受体的功能。此外,AMG 785 和地诺单抗等单克隆抗体以 PTHrP 为靶点,通过减少其配体的可用性间接影响 PTH2 受体的信号传导。另一方面,双膦酸盐(如唑来膦酸和 YM529)会影响骨代谢,改变 PTHrP 水平,进而改变 PTH2 受体的活性。从本质上讲,PTH2 受体抑制剂是剖析错综复杂的钙稳态和骨生理学的重要工具,有助于我们了解各种研究背景下的基础生物学。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | ¥1749.00 ¥3035.00 | ||
伊洛前列素是一种前列环素类似物,可调节 PTH2 受体的活性,并可能通过影响参与骨代谢的下游信号通路来实现。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | ¥1015.00 ¥2832.00 | 5 | |
唑来膦酸是一种双膦酸盐。它可通过影响骨转换和 PTHrP 水平间接调节 PTH2 受体功能。 | ||||||
4-(Dimethylamino)benzaldehyde | 100-10-7 | sc-202888 sc-202888A sc-202888B sc-202888C | 25 g 100 g 250 g 500 g | ¥406.00 ¥1173.00 ¥2527.00 ¥4829.00 | 4 | |
这种化合物可作为 PTH2 受体的异构调节剂,改变其构象,从而降低其对 PTHrP 结合的反应。 | ||||||
Strontium Ranelate | 135459-87-9 | sc-208403 | 10 mg | ¥3610.00 | ||
雷奈酸锶可以通过影响骨转换和钙代谢来间接影响 PTH2 受体信号传导,其影响方式不同于双膦酸盐。 |