PRSS44 抑制因子

常见的 PRSS44 抑制剂包括但不限于 AEBSF 盐酸盐 CAS 30827-99-7、L-赖氨酸 CAS 56-87-1、TPCK CAS 402-71-1、甲磺酸加贝酯 CAS 56974-61-9 和甲磺酸卡莫司他 CAS 59721-29-8。

PRSS44的化学抑制剂可作为其丝氨酸蛋白酶活性的功能性拮抗剂。抑制机制通常涉及对活性位点的共价修饰或占用，这对PRSS44的催化功能至关重要。AEBSF和4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟盐酸盐通过与PRSS44活性位点内的丝氨酸残基形成共价键来发挥作用。这种作用阻止了PRSS44对底物的蛋白水解作用，从而抑制了它的功能。苯甲磺酰氟（PMSF）同样以丝氨酸残基为目标，但通过与丝氨酸残基反应并形成不可逆的复合物来达到抑制酶活性的目的。N-α-对甲苯磺酰-L-赖氨酸氯甲基酮盐酸盐（TLCK）和N-α-对甲苯磺酰-L-苯丙氨酸氯甲基酮（TPCK）等化合物通过改变底物结合和催化所需的必需残基来抑制PRSS44。TLCK对识别赖氨酸的酶具有选择性，而TPCK则针对偏好苯丙氨酸的酶，这表明如果PRSS44具有类似的特异性，这些抑制剂可以直接阻断其功能。

其他抑制机制包括甲磺酸加贝酯、甲磺酸卡莫司他以及甲磺酸那法莫司他，它们都是广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂。它们通过占据PRSS44的活性位点来抑制其活性，从而阻止底物接触水解所需的催化残基。西维来司他（Sivelestat）和阿维来司他（Alvelestat，AZD9668）对中性粒细胞弹性蛋白酶具有高亲和力，但也可以通过类似机制抑制PRSS44，假设结构相似性允许与活性位点丝氨酸相互作用。乌司他丁（Ulinastatin）是另一种广谱抑制剂，与PRSS44结合，并在空间上阻碍底物进入活性位点。最后，已知可抑制激肽释放酶的依卡兰肽可与PRSS44的活性位点结合，从而阻断其蛋白酶功能。这些抑制剂中的每一个都采用独特的方法结合并修饰PRSS44的活性位点，从而抑制其蛋白水解活性，展示了用于阻碍丝氨酸蛋白酶功能的多种化学策略。