PLC η1 抑制因子
常见的 PLC η1 抑制剂包括但不限于 Edelfosine CAS 70641-51-9、D609 CAS 83373-60-8、Neomycin sulfate CAS 1405-10-3、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 和 U-73343 CAS 142878-12-4。
PLC η1的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用，在细胞和生化水平上干扰该蛋白的功能。例如，U73122 通过干扰 PLC η1 的催化活性，阻止其将 4,5-二磷酸磷脂酰肌醇水解为二酰基甘油和三磷酸肌醇，而二酰基甘油和三磷酸肌醇是在细胞内传递信号的重要次级信使。同样，依地福辛的作用机制是模仿溶血磷脂酰胆碱（PLC 的天然底物），从而抑制 PLC η1 的酶活性，阻碍下游信号传导途径。另一种抑制剂 D609 通过抑制磷脂酰胆碱向二酰基甘油的转化来阻碍 PLC η1 的作用，而二酰基甘油是 PLC η1 介导的信号传导过程中的关键步骤。
此外，ET-18-OCH3 还能干扰 PLC η1 的底物识别，阻止对 PLC η1 信号功能至关重要的次级信使的生成。新霉素与磷酸肌酸结合，从而阻止 PLC η1 与其底物相互作用，并停止 PLC 介导的信号转导过程。Ro 31-8220 通过阻止激活蛋白激酶 C 间接抑制 PLC η1，而蛋白激酶 C 是在某些信号传导情况下激活 PLC η1 所必需的酶。据报道，U73343 虽然活性通常较低，但可能通过与 PLC η1 或其相关膜结构的非特异性相互作用，抑制 PLC η1 的活性。CI-1040 虽然主要以 MAP 激酶为靶标，但也会破坏对激活 PLC η1 必不可少的下游途径。Manumycin A 可阻断作为 PLC η1 调节机制一部分的蛋白质的法尼基化，从而抑制其活性。多巴胺受体拮抗剂 Halopemide 可抑制多巴胺受体介导的 PLC η1 酶激活，从而阻碍 PLC η1 的活性。溶血多巴胺和米替福新通过融入细胞膜并改变细胞膜的组成来抑制 PLC η1，而细胞膜的组成对于 PLC 酶在脂质双分子层内的正常功能和定位至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | ¥2437.00 | ||
作为一种合成的烷基异磷脂，依地福辛可以通过模拟溶血磷脂酰胆碱来抑制 PLC η1，从而破坏 PLC η1 的酶活性及其下游信号级联。 | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | ¥2087.00 ¥6363.00 | 7 | |
D609 是一种三环癸烷-9-基黄原酸盐，可抑制磷脂酰胆碱特异性 PLC，因此它也会通过阻止磷脂酰胆碱向二酰基甘油（PLC η1 信号通路的关键步骤）的转化来抑制 PLC η1。 | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | ¥293.00 ¥384.00 | 20 | |
新霉素是一种氨基糖苷类抗生素，能与磷酸肌酸结合，通过阻止 PLC η1 与其底物的相互作用来抑制 PLC η1，从而有效阻止 PLC 介导的信号传导。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥2708.00 | 17 | |
Ro 31-8220是一种蛋白激酶C抑制剂，可通过阻止蛋白激酶C的激活来抑制PLC η1，而激活蛋白激酶C是某些信号通路中PLC η1完全激活的必要条件。 | ||||||
U-73343 | 142878-12-4 | sc-201422 sc-201422A | 5 mg 25 mg | ¥1027.00 ¥3870.00 | 17 | |
U73343是U73122的非活性类似物，可作为对照化合物，但据报道在某些情况下可抑制PLC η1活性，可能通过与酶或其膜环境发生非特异性相互作用。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
Manumycin A 可抑制法尼基转移酶，并可通过阻断与 PLC η1 相互作用或调节 PLC η1 活性的蛋白质的法尼基化间接抑制 PLC η1。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | ¥891.00 | 8 | |
米替福新是一种烷基磷酸胆碱药物，可通过改变膜脂成分抑制 PLC η1，而膜脂成分对 PLC 酶的正常功能和定位至关重要。 | ||||||