U-73343 的分子结构, CAS编号: 142878-12-4
U-73343 (CAS 142878-12-4)
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U-73343 是 U-73122 的非活性结构类似物
CAS号码:
142878-12-4
纯度:
98%
分子量:
466.65
分子式:
C29H42N2O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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U-73343是U-73122（sc-3574）的结构类似物，与U-73122不同，它缺乏抑制磷脂酶C（PLC）活性的能力。这种差异源于U-73343中将U-73122中的吡咯烷二酮部分替换为吡咯二酮基团，从而消除了其对磷脂酶C的拮抗作用。因此，U-73343在研究U-73122对磷脂酶C的拮抗作用及其相关的细胞结果中，可作为有价值的阴性对照。此外，U-73343作为一种非肽类小分子激动剂，特异性地靶向人腺苷A2A受体（A2AR）。它对A2AR表现出强效和选择性的激动作用，Ki值为0.6 nM，EC50值为1.6 nM。广泛的研究已经探索了U-73343，揭示了其一系列生物活性，包括抗炎、抗过敏和抗癌作用。人腺苷A2A受体（A2AR）是一种在脑、心脏和肺等多种组织中表达的G蛋白偶联受体，是U-73343的主要靶标。当与A2AR结合时，U-73343激活该受体，启动参与关键生物过程的下游信号通路，包括炎症调节、免疫反应调节和细胞增殖控制。大量的研究工作已经展示了U-73343的多种生物活性。值得注意的是，它已证明在哮喘模型中减少气道炎症、在结肠炎模型中减轻炎症以及抑制肺癌细胞生长方面具有功效。
U-73343 (CAS 142878-12-4) 参考文献
- U-73122 对猪子宫肌细胞和胰岛β细胞系 RINm5F 中钙通道活性的影响 | Li, SB., et al. 1997. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 18: 385-90. PMID: 10322922
- ETA 受体介导的 H9c2 心脏细胞 Ca2+ 动员。 | Ceccarelli, F., et al. 2003. Biochem Pharmacol. 65: 783-93. PMID: 12628492
- U-73122 是一种类固醇磷脂酶 C 拮抗剂，它能非竞争性地抑制 GH3 大鼠垂体细胞中促甲状腺激素释放激素的作用。 | Smallridge, RC., et al. 1992. Endocrinology. 131: 1883-8. PMID: 1396332
- 一种新的非基因组雌激素作用：细胞内钙的快速释放。 | Morley, P., et al. 1992. Endocrinology. 131: 1305-12. PMID: 1505465
- 溶血磷脂酰丝氨酸能刺激白血病细胞，但不能刺激正常白细胞。 | Park, KS., et al. 2005. Biochem Biophys Res Commun. 333: 353-8. PMID: 15946646
- 促性腺激素释放激素刺激的细胞内 Ca2+ 波动和黄体生成素的释放可与磷酸肌醇的产生脱钩。 | Hawes, BE., et al. 1992. Endocrinology. 130: 3475-83. PMID: 1597151
- 磷脂酶 C 抑制剂 U-73122 通过抑制平滑肌中的 Ca(2+) 泵，抑制细胞内肌浆网 Ca(2+) 储存库中 Ca(2+) 的释放。 | Macmillan, D. and McCarron, JG. 2010. Br J Pharmacol. 160: 1295-301. PMID: 20590621
- 选择性抑制人体血小板和多形核中性粒细胞中受体偶联磷脂酶 C 依赖性过程。 | Bleasdale, JE., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 255: 756-68. PMID: 2147038
- 人类多形核中性粒细胞中的受体耦合信号转导：磷脂酶 C 依赖过程的新型抑制剂对细胞反应能力的影响。 | Smith, RJ., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 253: 688-97. PMID: 2338654
- U-73122 在磷酸肌醇特异性磷脂酶 C 的作用下降低了培养的 MG-63 骨肉瘤细胞系的细胞生长。 | Lo Vasco, VR., et al. 2016. Springerplus. 5: 156. PMID: 27026853
- 柑橘未熟果皮提取物对培养的 Cajal 间质细胞起搏器活动的调节。 | Shim, JH., et al. 2016. Mol Med Rep. 14: 3908-16. PMID: 27572234
- 磷脂酶 C 拮抗剂 U-73122 可抑制内皮素-1 和甲状旁腺激素对 UMR-106 成骨细胞信号转导的影响。 | Tatrai, A., et al. 1994. Biochim Biophys Acta. 1224: 575-82. PMID: 7803518
- U-73122 可抑制卡巴胆碱诱导的 beta-TC3 细胞中 [Ca2+]i, IP3 和胰岛素释放的增加。 | Chen, TH. and Hsu, WH. 1995. Life Sci. 56: PL103-8. PMID: 7837924
- U-73122 对大鼠胰岛和分泌胰岛素的 beta 细胞株中的磷脂酶 C 没有特异性抑制作用。 | Alter, CA., et al. 1994. Life Sci. 54: PL107-12. PMID: 8107526
- U-73122：人类多形核嗜中性粒细胞在生物表面的黏合及黏合相关效应剂功能的强效阻抑剂。 | Smith, RJ., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 278: 320-9. PMID: 8764366
抑制剂：
IP3R-I, Olfr923, Olfr924, Olfr926, Olfr93, PLC ε2, PLC η1, PLC γ1, PLC ζ, 和 Vmn2r15.激活剂：
BAM32, Centaurin α2, 和 CNIH2.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
U-73343, 5 mg | sc-201422 | 5 mg | RMB1027.00 | |||
U-73343, 25 mg | sc-201422A | 25 mg | RMB3870.00 |