PLC ε2的化学抑制剂可通过多种机制发挥抑制作用,这些机制可破坏该蛋白催化4,5-二磷酸磷脂肌醇(PIP2)水解为三磷酸肌醇(IP3)和二酰甘油(DAG)的能力。U73122 的作用原理是直接阻断 PLC ε2 的活化,从而停止 IP3 和 DAG 的产生及其介导的下游信号传导。Edelfosine 也有类似的作用,它以 PLC ε2 为靶点,阻碍其酶作用,从而阻止了这些第二信使产生后通常会发生的一系列细胞事件。新霉素还能与 PIP2 结合,阻碍 PLC ε2 获得其底物以及随后生成 IP3 和 DAG。此外,卤贝酰胺和 VU0359595 都通过与 PLC ε2 的活性位点相互作用来抑制 PLC ε2,从而阻滞其催化功能。
除了直接抑制剂外,一些化学物质还通过影响调节 PLC ε2 活性的途径来抑制 PLC ε2。例如,CI-1040 会阻碍 ERK 通路,而 ERK 通路对 PLC ε2 有调节作用,因此会间接削弱该蛋白的信号潜力。LY294002 可阻断 PLC ε2 上游的 PI3K,从而减少 PLC ε2 的活化,进而减少 PIP2 的水解。双吲哚马来酰亚胺 I 作为一种 PKC 抑制剂,可减轻 PLC ε2 的活化,因为 PKC 可使 PLC ε2 磷酸化并活化。Manumycin A 通过抑制法尼基转移酶,阻止了 PLC ε2 的法尼基化,而法尼基化对 PLC ε2 在细胞内的正确定位和功能至关重要。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | ¥2437.00 | ||
依地福辛能靶向抑制 PLC ε2 的活性,从而阻碍第二信使 IP3 和 DAG 的产生以及随后的钙动员和蛋白激酶 C 激活。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | ¥2708.00 | 9 | |
D609 通过干扰磷脂酰胆碱特异性 PLC 来抑制 PLC ε2,导致第二信使产生减少和下游信号通路中断。 | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | ¥293.00 ¥384.00 | 20 | |
新霉素与磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸(PIP2)结合,抑制 PLC ε2介导的水解,从而阻止 IP3 和 DAG 的生成。 | ||||||
U-73343 | 142878-12-4 | sc-201422 sc-201422A | 5 mg 25 mg | ¥1027.00 ¥3870.00 | 17 | |
U73343 是 U73122 的非活性类似物,用作对照化合物;它不抑制 PLC ε2,但经常与 U73122 一起用于证明 U73122 对 PLC ε2 的特异性抑制作用。 | ||||||
VU0359595 | 1246303-14-9 | sc-475843 | 5 mg | ¥2144.00 | 1 | |
VU0359595 通过与 PLC ε2 的活性位点结合,特异性地抑制 PLC ε2,从而阻止 PIP2 裂解为 IP3 和 DAG,干扰下游信号传导。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂,它通过阻止 PI3K 依赖性激活 PLC ε2,从而减少 PIP2 的水解,间接抑制 PLC ε2。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是一种 PKC 抑制剂,可减少 PLC ε2 的激活,因为 PKC 在某些信号通路中可磷酸化和激活 PLC ε2。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | ¥2426.00 ¥7017.00 | 5 | |
Manumycin A 是一种法尼基转移酶抑制剂,它通过阻止 PLC ε2 的法尼基化间接抑制 PLC ε2,而法尼基化是 PLC ε2 发挥功能所必需的一种翻译后修饰。 |