PLAGL2 的化学抑制剂包括一系列靶向 TGF-beta 信号通路的化合物,TGF-beta 信号通路对 PLAGL2 的转录调控活动至关重要。SB-431542、LY364947、GW788388、SD-208、A-83-01 和 LY2157299 就是这样的抑制剂,它们能与 TGF-beta I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 特异性结合。它们的抑制作用会降低 SMAD2/3 的磷酸化,这是随后激活与 PLAGL2 直接相互作用的转录因子的关键步骤。从本质上讲,这些化学物质破坏了通常会导致激活 PLAGL2 转录活性的初始信号。RepSox 等化合物还能抑制 ALK5,确保 TGF-beta 通路受到充分抑制,从而防止产生最终导致 PLAGL2 活性的下游效应。
在 PLAGL2 抑制剂的范围内,还有一些化学物质作用于相互交叉的信号通路。例如,LDN-193189 和 DMH1 的作用靶点是骨形态发生蛋白(BMP)通路的 ALK2 和 ALK3 受体。通过抑制这些受体,它们间接减轻了 TGF-beta 对 PLAGL2 的影响,降低了其转录影响。EW-7197 也属于这一组,它们通过类似的机制抑制下游信号转导过程,而这些过程通常会增强 PLAGL2 在基因调控中的作用。这些化学物质共同确保了通常负责激活 PLAGL2 转录活性的信号转导被中断,从而导致其功能受到抑制。这些抑制剂以与 PLAGL2 相互作用的 TGF-beta 和 BMP 通路中的这些特定节点为靶点,可有效降低 PLAGL2 对基因表达的调控影响。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
通过特异性抑制 TGF-beta I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7,抑制 PLAGL2 参与的 TGF-beta 通路,导致 SMAD2/3 磷酸化减少,从而降低 PLAGL2 介导的转录物激活。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
作为TGF-β I型受体ALK5的选择性抑制剂,从而抑制SMAD2/3的磷酸化。由于PLAGL2在TGF-β通路的下游发挥作用,这种抑制作用会降低PLAGL2介导的作用。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
TGF-β受体ALK5和ALK4的强效抑制剂,可抑制下游信号传导,包括SMAD2/3的磷酸化,从而抑制PLAGL2调节的转录活性。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
一种 TGF-beta 受体 1 的选择性抑制因子(ALK5),可阻断 TGF-beta/SMAD 通路,导致 PLAGL2 参与的 SMAD2/3 介导的转录物活性降低。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
特异性抑制ALK5、ALK4和ALK7,降低SMAD2/3的活性。由于PLAGL2在该通路下游发挥作用,因此其信号传导和转录活性将被抑制。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
阻断与 TGF-beta 信号交叉的 BMP 通路中的 ALK2 和 ALK3,从而间接抑制受 TGF-beta 通路输入调节的 PLAGL2 活性。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
抑制 ALK2,导致 BMP 信号减少,从而间接影响 TGF-beta 通路,进而抑制受 BMP/TGF-beta 通路信号调节的 PLAGL2 活性。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
靶向 TGF-beta 受体激酶,尤其是 ALK5,导致 PLAGL2 所参与的下游信号转导中断,从而抑制其转录调节功能。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
抑制 ALK5,导致抑制 TGF-beta 信号通路,已知该通路与 PLAGL2 的转录调控相交叉,从而导致其功能性抑制。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
一种 ALK5 抑制剂,可有效降低 TGF-beta 诱导的 SMAD2/3 磷酸化,从而抑制 PLAGL2 参与基因调控的下游转录因子活性。 |