PKN 抑制因子

常见的PKN抑制剂包括但不限于K-252a CAS 99533-80-9、Staurosporine CAS 62996-74-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7 、双吲哚马来酰亚胺 I（GF 109203X）CAS 133052-90-1 和 D-赤式-鞘氨醇 CAS 123-78-4。

PKN抑制剂是一类专门抑制蛋白激酶N（PKN）酶活性的化合物。PKN也称为PRK（蛋白激酶Cs相关激酶），属于AGC（蛋白激酶A、G和C）家族中的丝氨酸/苏氨酸激酶。它们具有C2样调节结构域，与其他AGC激酶不同。PKN酶参与细胞骨架组织、细胞粘附和细胞周期调节等多个细胞过程。在结构上，PKN具有催化激酶结构域和包含多个自身抑制位点的调节结构域。通过特定的PKN抑制剂抑制PKN酶可以调节这些细胞过程，因此了解这些抑制剂的分子机制对于阐明其在基本生物学功能中的作用尤为重要。

从化学角度来说，PKN抑制剂种类繁多，从小分子到更复杂的合成或天然化合物都有。这些抑制剂的设计通常针对激酶域的ATP结合位点，以防止下游底物的磷酸化。此外，一些抑制剂被设计为与变构位点相互作用，导致酶的构象变化，从而降低其活性。结构研究，包括X射线晶体学和分子对接模拟，已被广泛用于了解这些抑制剂如何在分子水平上与PKN酶相互作用。这些研究揭示了PKN抑制剂的结合亲和力、特异性和动力学特性。此外，了解PKN抑制剂与其靶标之间的精确分子相互作用有助于开发更具选择性和更强效的抑制剂，这些抑制剂是研究PKN酶调节的生物途径的宝贵工具。