PKNβ 抑制因子
常见的PKNβ抑制剂包括但不限于MK-2206二盐酸盐（CAS 1032350-13-2）、培立福星（CAS 157716-52-4）、（2S）-2-（4-氯苯基）-1-[4-（（5R，7R）-6，7-二氢-7-羟基-5-甲基- 5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮 CAS 1001264-89-6、AZD5363 CAS 1143532-39-1 和三环利宾 CAS 35943-35-2。
PKNβ（蛋白激酶 N beta）是蛋白激酶 C 超家族的成员，在信号转导、细胞增殖、细胞骨架组织和细胞凋亡等多种细胞过程中发挥着关键作用。它的酶活性涉及目标底物的磷酸化，对于调节这些细胞功能至关重要，从而影响细胞的生长和存活途径。PKNβ 激酶活性的调节对于维持细胞平衡和适当响应内外信号至关重要。通过作用于各种底物，PKNβ 整合了来自不同生化途径的信号，并将其转化为特定的细胞反应。因此，这种激酶是控制细胞行为的信号网络中的一个关键节点，其活性受到严格的机制调控，以确保对其催化功能的精确控制。
对 PKNβ 的抑制是一种关键的调节机制，可调节其活性，进而调节其下游信号通路。抑制可通过各种生化机制发生，包括结合特异性抑制剂阻断激酶的活性位点，阻止底物进入和磷酸化。此外，调节蛋白可能会与 PKNβ 相互作用，改变其构象并降低其催化效率。磷酸化、乙酰化或泛素化等翻译后修饰也会影响 PKNβ 的稳定性、定位或与其他蛋白质的相互作用，从而调节 PKNβ 的活性。PKNβ 的抑制是一个涉及多层调控的复杂过程，反映了控制激酶活性在细胞信号传导中的重要性。通过了解 PKNβ 抑制的内在机制，研究人员可以深入了解细胞如何调控生长、分化和凋亡等关键过程，以及这些机制失调如何导致疾病状态。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | ¥2008.00 ¥3667.00 | 67 | |
MK-2206 是一种 ATP 竞争性抑制剂，通过与 AKT 的激酶结构域结合，阻断其磷酸化和激活。它能阻碍 PI3K/AKT/mTOR 通路的下游信号传导，抑制细胞生长和存活。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥3622.00 | 1 | |
Perifosine 可破坏 AKT 的膜定位，阻止其活化。它通过阻断 AKT 的磷酸化来扰乱其信号传导，并损害癌细胞的存活和增殖。 | ||||||
(2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone | sc-501166 | 5 mg | ¥6092.00 | |||
GDC-0068 是一种与 ATP 结合竞争的选择性 AKT 抑制剂。它能抑制 AKT 磷酸化，下调促生存信号，诱导癌细胞凋亡。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | ¥3486.00 | ||
Capivasertib 是一种有效的 AKT 抑制剂，可干扰 AKT 磷酸化。它通过破坏 PI3K/AKT/mTOR 信号传导，阻碍细胞生长和存活。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
三尖杉酯碱又称 TCN，通过与 ATP 结合竞争来抑制 AKT。它能破坏 AKT 信号转导，导致癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。 | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | ¥2302.00 ¥2990.00 | 29 | |
Akti-1/2 是 AKT1 和 AKT2 的双重抑制剂，能与 ATP 结合。它能破坏 AKT 信号转导，从而抑制癌细胞的生长并使其凋亡。 | ||||||